KRTAP5-8阻害剤

一般的な KRTAP5-8 阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ミノキシジル（U-10858）CAS 38304-91- 5、シクロスポリン A CAS 59865-13-3、ジフルオロメチルオルニチン CAS 70052-12-9、フィナステリド CAS 98319-26-7。

KRTAP5-8阻害剤は、毛包生物学とケラチン化に影響を及ぼす化合物が、間接的にKRTAP5-8の機能を阻害する可能性があるという前提に基づいて概念化されている。例えば、レチノイン酸は、毛幹形成に不可欠なケラチンおよびケラチン関連タンパク質に関連する遺伝子発現を調節することが知られている。毛包退縮を誘導することにより、レチノイン酸は毛髪構造におけるKRTAP5-8の機能的必要性を否定することになる。同様に、オルニチン脱炭酸酵素の阻害によるエフルニチンの作用機序は、毛髪の成長期に起こる急速な細胞分裂と増殖に必要なポリアミン合成を阻害する。この作用により、毛髪形成時のKRTAP5-8に対する構造的要求が減少し、毛包内での機能的活性が効果的に低下する可能性がある。

フィナステリドやデュタステリドのような化合物は、5αリダクターゼを阻害することによって作用し、毛髪成長調節に重要なアンドロゲン活性を低下させる。KRTAP5-8が毛髪形成に関与するケラチン関連タンパク質（KAP）ファミリーのメンバーであることを考えると、これらのタンパク質は構造的なものであり、古典的な意味での阻害が可能な酵素活性を持たないため、直接的な化学的阻害剤を見つけることは容易ではない。