KRTAP13阻害剤

一般的なKRTAP13阻害剤としては、アリザリンCAS 72-48-0、エラグ酸二水和物CAS 476-66-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ゲニステインCAS 446-72-0およびインジルビンCAS 479-41-4が挙げられるが、これらに限定されない。

KRTAP13の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を阻害するために様々な作用様式を利用する。例えばアリザリンは、毛髪ケラチン複合体の構造安定性に不可欠なカルシウムなどの二価金属イオンをキレート化することによってKRTAP13を阻害する。このキレート化プロセスは、KRTAP13が毛幹の補強に果たす役割に不可欠なイオン相互作用を破壊する。別の化合物であるジヒドロタンシノンIは、細胞の酸化還元状態を阻害し、KRTAP13の構造的完全性にとって重要なジスルフィド結合の形成に影響を与えうる酸化感受性経路に影響を与える。エラグ酸は、タンパク質の構造的コンフォメーションを維持する重要な因子であるケラチン関連タンパク質複合体内の水素結合ネットワークを破壊することによって、KRTAP13を不安定化させる可能性がある。

さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）はタンパク質の凝集体に結合し、KRTAP13と他の毛髪ケラチンタンパク質との適切な会合を妨げる可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、ケラチンに関連するタンパク質のリン酸化パターンを変化させ、KRTAP13の機能と他の毛幹タンパク質との相互作用に影響を及ぼす可能性がある。サイクリン依存性キナーゼを阻害するインジルビンの作用は、KRTAP13のリン酸化状態を阻害し、毛髪構造の安定化におけるその役割に影響を及ぼす可能性がある。KaempferolとQuercetinは異なる側面をターゲットにしている。KaempferolはKRTAP13のDNAへの結合能力に影響を及ぼす可能性があり、これは毛包の発達における遺伝子発現の制御に重要である。一方、Quercetinは亜鉛イオノフォアとして作用し、KRTAP13を含む毛包のタンパク質の補因子である亜鉛イオンをキレートする。レスベラトロールは、サーチュイン活性に影響を与えることによってKRTAP13に影響を与え、その結果、毛包におけるKRTAP13の構造と機能に影響を与えるタンパク質のアセチル化を変化させる可能性がある。最後に、シリビニンによるSTAT3シグナル伝達の阻害は、毛包内でのKRTAP13の最適な発現に必要な活性に影響を及ぼす可能性がある。