KRTAP10-3 アクチベーター

一般的なKRTAP10-3活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、AICAR CAS 2627-69-2が含まれるが、これらに限定されない。

KRTAP10-3の活性化因子は、主に細胞内セカンドメッセンジャー、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）を調節する経路を通して働く。cAMPレベルが細胞内で上昇すると、一連の転写因子、特にCREB（cAMP response element-binding protein）が活性化される。CREBはDNA中の応答エレメントに結合して転写を促進するため、これはKRTAP10-3の発現レベルに直接的な影響を与える。ある種の活性化因子は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって、あるいはcAMPそのものを模倣することによってcAMPを増加させ、それによって細胞膜を迂回し、内部からcAMP依存性経路を活性化させる。また、cAMPの分解を阻害することで効果を発揮するものもあり、それによってこれらの経路の活性化を長期間持続させることができる。

KRTAP10-3の調節は、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼの阻害によっても影響を受ける。これらの酵素を阻害することで、活性化剤は細胞内のcAMPレベルを効果的に上昇させ、CREBの活性化を延長することで間接的にKRTAP10-3の発現を増加させる。活性化因子の中には、キナーゼ酵素の活性に影響を与え、リン酸化のカスケードを作り、KRTAP10-3の発現に関与する転写因子の活性化をより確実にするものもある。他の活性化因子はGタンパク質共役受容体に影響を与え、細胞内cAMPを増加させ、KRTAP10-3の発現をアップレギュレーションする経路を活性化する。