Date published: 2025-9-14

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KOR-3阻害剤

一般的なKOR-3阻害剤には、JTC 801 CAS 244218-51-7、ノル-ビナルトフィミン二塩酸塩 CAS 105618-26-6、5'-グアニジノナロインドールジ(トリフルオロ酢酸塩) CAS 219655-57-9、BRL 52537塩酸塩 CAS 130497-33-5などがあるが、これらに限定されるものではない CAS 219655-57-9、BRL 52537 塩酸塩 CAS 130497-33-5、および化合物 101 CAS 865608-11-3。

κオピオイド受容体(KOR-3)阻害剤は、痛覚、気分、意識の調節に関与するGタンパク質共役受容体であるκオピオイド受容体の活性を阻害する能力を持つように特別に設計または特定された、多様な化学物質を網羅しています。 KOR-3の阻害は、疼痛管理や気分障害のメカニズムの理解に役立つ可能性があるため、重要な研究分野となっています。これらの阻害剤は主にアンタゴニストとして作用し、受容体と結合するものの活性化は起こさず、それによって内因性リガンドや他のアゴニストの作用を阻害します。この阻害は、さまざまな生理学的および病理学的プロセスにおける受容体の役割を理解する上で重要です。

上記のKOR-3の化学的阻害剤は、構造と特異性が異なります。例えば、NorbinaltorphimineやJDTicは高い選択性と効力で知られており、研究に欠かせないツールとなっています。LY2456302やPF-4455242などの非ペプチド拮抗薬は、安定性と生物学的利用能の面で利点があります。ペプチドをベースとするZyklophinは、KOR-3とのペプチド相互作用に関する洞察を提供します。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

JTC 801

244218-51-7sc-203614
sc-203614A
10 mg
50 mg
$128.00
$571.00
(1)

JTC 801はKOR-3リガンドとして作用し、受容体結合部位の芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用をする能力によって区別される。この化合物は、反応性を高めるユニークな電子配置を示し、求核部位との共有結合の迅速な形成を可能にする。疎水性領域は膜透過性に寄与し、ハロゲン置換基の存在は親電子性を調節し、反応速度と反応経路に影響を与える。

(±)-J 113397

217461-40-0sc-204020
sc-204020A
10 mg
50 mg
$249.00
$1060.00
(0)

(±)-J 113397はKOR-3リガンドとして機能し、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成し、受容体親和性を高めるという特徴を持つ。そのユニークな立体プロファイルは、結合ポケット内での選択的相互作用を促進し、受容体の明確なコンフォメーション変化を促進する。この化合物の親油性特性は非極性環境での溶解性を向上させ、ハロゲン基はその反応性を微調整し、様々な化学的状況での速度論的挙動に影響を与える。

nor-Binaltorphimine dihydrochloride

105618-26-6sc-396970A
sc-396970
1 mg
10 mg
$48.00
$186.00
4
(0)

KOR-3に対する強力かつ選択的な拮抗薬として作用し、受容体に競合的に結合することでその活性を阻害する。

BAN ORL 24

475150-69-7sc-291924
sc-291924A
10 mg
50 mg
$185.00
$793.00
(0)

BAN ORL 24はKOR-3リガンドとして作用し、芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用をするユニークな能力を示し、受容体への結合を安定化させます。その独特な電子配置により、双極子-双極子相互作用が増強され、全体的な結合ダイナミクスに影響を与える。さらに、この化合物の疎水性領域は、その分配挙動に寄与し、脂質が豊富な環境における分布に影響を与え、特定の経路における反応速度を変化させる。

Carbetapentane

77-23-6sc-201100
sc-201100A
100 mg
500 mg
$300.00
$400.00
1
(0)

カルベタペンタンはKOR-3リガンドとして機能し、極性アミノ酸と水素結合を形成し、受容体親和性を高めるという特徴を持つ。そのユニークな立体配置は、受容体のコンフォメーション変化を促進し、異なるシグナル伝達経路を促進する。この化合物の疎水性特性は、溶解性や膜構造との相互作用に影響を与え、細胞環境における受容体の活性化の速度や下流への影響を変化させる可能性がある。

Carbetapentane citrate

23142-01-0sc-203538
100 mg
$114.00
(1)

クエン酸カルベタペンタンはKOR-3リガンドとして作用し、芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用をするユニークな能力を示し、受容体のコンフォメーションを安定化させる。その特異的な空間配置は選択的結合を可能にし、受容体のアロステリック調節に影響を与える。この化合物は両親媒性であるため、脂質二重膜との相互作用が増強され、膜の流動性に影響を与え、様々な細胞内での受容体とリガンドの相互作用のダイナミクスを変化させる可能性がある。

SB 612111 hydrochloride

371980-98-2 (free base)sc-361347
sc-361347A
5 mg
25 mg
$128.00
$510.00
(0)

SB 612111塩酸塩は、KOR-3リガンドとして機能し、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する能力によって特徴付けられ、受容体の活性化を促進する。そのユニークな立体配置は、受容体の明確な構造変化を促進し、シグナル伝達経路を強化する。さらに、この化合物の親水性と親油性のバランスは、生体系における溶解度と分布に影響を与え、標的タンパク質との相互作用速度に影響を与える可能性がある。

5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate)

219655-57-9sc-252280
5 mg
$388.00
(0)

KOR-3に対する高い親和性と選択性で知られ、アンタゴニストとして作用する。

BRL 52537 hydrochloride

130497-33-5sc-202508
sc-202508A
10 mg
50 mg
$204.00
$325.00
(0)

アンタゴニストとして働き、KOR-3に選択的に結合し、その活性化を阻害する。

Compound 101

865608-11-3sc-507528
5 mg
$106.00
(0)

KOR-3の選択的かつ強力な阻害剤であり、アンタゴニストとして機能する。