KLKb5阻害剤
一般的な KLKb5 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、スベロイランイリド ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7。
KLKb5阻害剤は、主にタンパク質の分解プロセスに関与する酵素であるカリクレイン関連ペプチダーゼ5（KLK5）を標的とし、その活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。KLK5はセリンプロテアーゼの一種であり、タンパク質のペプチド結合を切断する能力で知られています。 KLK5は皮膚の剥離（角質剥離）において重要な役割を果たしており、このプロセスでは死んだ皮膚細胞が剥がれ落ちます。 KLK5の過剰な活性化は構造タンパク質の過剰な分解につながり、細胞および細胞外の相互作用に影響を与える可能性があります。 KLKb5阻害剤は、KLK5の活性部位に結合し、特定のタンパク質基質の分解を触媒するのを防ぎます。これにより、これらの阻害剤は基質タンパク質の完全性を維持し、さまざまな生物学的システムにおいて KLK5 の酵素活性が制御下に保たれるようにします。これらの阻害剤は、KLK5 に対して高い選択性を実現するように特別に設計された、多くの場合、低分子またはペプチドであり、カリクレインファミリーの他のメンバーとは異なります。これらの阻害剤の構造的特性には、通常、KLK5 酵素の活性部位における主要アミノ酸と相互作用する官能基が含まれます。この選択的結合により、KLK5 が活性化する環境下でのタンパク質分解の制御メカニズムを微調整することができます。 効果的な KLKb5 阻害剤を開発するには、基質認識部位を含む酵素の構造を詳細に理解し、その触媒メカニズムの動態に関する洞察を得る必要があります。KLKb5阻害剤の研究では、しばしば生化学的アッセイを用いて結合親和性、特異性、阻害活性を評価し、他のセリンプロテアーゼとの予期せぬ相互作用を伴わずにKLK5活性を効果的に阻害できることを確認します。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンアセチル化を増加させることでKLKb5遺伝子の転写活性を直接的に低下させ、転写機構へのアクセスが困難な、きっちりと詰まったクロマチン構造をもたらす可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、DNAおよびRNAに組み込まれることでKLKb5をダウンレギュレートし、DNAメチルトランスフェラーゼを直接阻害してDNAの脱メチル化と遺伝子発現の抑制をもたらします。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilide Hydroxamic Acidは、ヒストン脱アセチル化酵素を標的とすることでKLKb5の発現を特異的に減少させる可能性があり、これによりヒストン上のアセチル基の除去が妨げられ、遺伝子転写を妨げるクロマチンの閉じた構造が促進されます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
KLKb5のプロモーター領域と相互作用するレチノイン酸レセプターに結合することで、レチノイン酸はDNAへのコ・リプレッサー複合体のリクルートを通じて遺伝子発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、抗酸化応答経路を活性化することで、KLKb5遺伝子の発現を抑制する可能性があります。この抗酸化応答経路には、細胞の恒常性を維持するための二次的な反応として、特定のプロテアーゼの転写抑制が含まれる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
このポリフェノールは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することでKLKb5の発現を減弱させる可能性があり、その結果、プロモーター領域のCpGアイランドの低メチル化が起こり、遺伝子サイレンシングが起こる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、転写因子の活性化を引き起こすチロシンキナーゼを阻害するなど、KLKb5の転写を制御する上流のシグナル伝達経路を特異的に標的とする可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κB の活性化を阻害することで KLKb5 の転写を抑制する可能性があります。NF-κB は、遺伝子のプロモーター領域に直接結合し、その発現を促進する可能性のある転写因子です。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、NAD依存性脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化することで、KLKb5遺伝子座のヒストンの脱アセチル化を誘導し、その転写を抑制しているのかもしれない。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
この化学物質は、PI3K/Akt経路を阻害することでKLKb5をダウンレギュレーションする可能性があります。PI3K/Akt経路は、さまざまなプロテアーゼを含む細胞の生存と成長に関与する遺伝子の発現に下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||