Klk1b4 アクチベーター

一般的な Klk1b4 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、ベンズアミジン CAS 618-39-3、アプロ CAS 9087-70-1、Leupeptin 硫酸塩 CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5 などがある。

セリンプロテアーゼであるKlk1b4の機能は、その構造的完全性とプロテアーゼが豊富な環境の存在と複雑に関連している。ジチオスレイトール（DTT）やEDTAのような化学的活性化剤は、Klk1b4の活性コンフォメーションと安定性の維持に重要な役割を果たしている。DTTはジスルフィド結合を還元することによって働き、Klk1b4の活性部位のコンフォメーションを回復させ、タンパク質分解活性を直接的に高めることができる。同様に、EDTAは競合するメタロプロテアーゼの活性に不可欠な金属イオンを封鎖するキレート剤として機能し、間接的にKlk1b4の活性を維持する。フェニルメチルスルホニルフルオリド（PMSF）、塩酸ベンズアミジン、α1-アンチトリプシンのようなプロテアーゼ阻害剤は、Klk1b4を自己分解や他のプロテアーゼによる競合的阻害から守ることによって、Klk1b4の機能をさらに増強する。これらの阻害剤により、Klk1b4は活性型をより長く維持し、酵素作用を増強する。

Klk1b4の活性を間接的に高める化合物としては、アプロチニン、ロイペプチン硫酸塩、大豆トリプシン阻害剤などがあり、これらはKlk1b4を分解する可能性のあるセリンプロテアーゼを選択的に阻害し、間接的にKlk1b4の機能的存在を高める。同様に、E-64とペプスタチンAは、それぞれシステインプロテアーゼ阻害剤とアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤として、Klk1b4をこれらのクラスのプロテアーゼによるタンパク質分解から保護する。AEBSF塩酸塩とベスタチン塩酸塩もこの保護環境に貢献している。AEBSF塩酸塩は他のセリンプロテアーゼによる自己分解と分解を防ぎ、ベスタチン塩酸塩はKlk1b4のN末端を切断して不活性化するアミノペプチダーゼの作用からKlk1b4を保護する。これらの活性化因子は、Klk1b4の構造を直接活性状態に戻すか、持続的な活性に有利な環境を作り出し、全体的な機能を高めることによって、Klk1b4のタンパク質分解能力を確保している。