KLK13阻害剤

一般的な KLK13 阻害剤には、E-64 CAS 66701-25-5、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、ナフ CAS 82956-11-4、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8 などがある。

KLK13阻害剤には様々な化学構造とメカニズムがあるが、最終的にはKLK13とその関連経路を特異的に阻害することに集約される。例えば、AEBSFとベンズアミジンは、酵素の活性部位と相互作用する直接阻害剤として機能し、酵素のタンパク質分解活性を阻害する。これらの薬剤は、即座に特異的な阻害を行い、他の細胞要素を介さずにKLK13の作用を阻害するという利点がある。SBTI、アプロチニン、ナファモスタットは、KLK13と阻害性複合体を形成することにより、その酵素作用を排除し、同様の傾向を示す。

リューペプチン、E-64、EACAのような間接的阻害剤は、KLK13の活性を制限するために、より広範な生化学的環境を操作する。リューペプチンはシステインおよびセリンプロテアーゼを阻害し、KLK13が利用できるペプチド基質が少なくなる。E-64はシステインプロテアーゼを阻害することにより、そのような基質の供給を制限し、EACAはプラスミノーゲン活性化システムを阻害し、KLK13が作用できる基質の範囲に影響を与える。これらの阻害剤は、KLK13が作用する基質ランドスケープを変化させ、あるいは生化学的パラメーターを調整し、この酵素を制御するための異なった戦略的選択肢を提供する。