KIF21A阻害剤
一般的なKIF21A阻害剤としては、コルヒチンCAS 64-86-8、タキソールCAS 33069-62-4、ビンブラスチンCAS 865-21-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ポドフィロトキシンCAS 518-28-5が挙げられるが、これらに限定されない。
KIF21Aの化学的阻害剤は、このタンパク質の運動機能に不可欠な微小管ネットワークを破壊することによって作用する。コルヒチンはそのような阻害剤の一つで、微小管の構成要素であるチューブリンに結合し、その重合を阻害し、KIF21Aが微小管に沿って細胞内を移動する能力を効果的に阻害する。同様に、ビンブラスチンとビンクリスチンはチューブリンと結合することによって阻害作用を発揮し、微小管の集合を阻害し、その結果KIF21Aの機能を阻害する。ノコダゾールとポドフィロトキシンもチューブリンを標的とするが、微小管の重合を阻害することに重点を置いているため、KIF21Aが移動するのに必要な構造的枠組みが解体されてしまう。これらの化学物質は微小管を直接標的にすることで、これらの構造の完全性に依存しているKIF21Aの運動活性を無効にする。
微小管を不安定化させる薬剤に加えて、これらの構造を過剰に安定化させることによってKIF21Aを阻害する化学物質もあり、これもKIF21Aの機能に必要な動的性質にとって有害である。パクリタキセル（タキソール）は微小管に結合して脱重合から守り、KIF21Aの運動活性に必要な微小管の自然な動態を妨げる。エリブリンも微小管ダイナミクスの成長段階を阻害することでKIF21A活性に同様の効果をもたらす。一方、グリセオフルビン、アルベンダゾール、メベンダゾールは微小管の重合を選択的に阻害し、KIF21Aの活動に必要な微小管の構造を損なうことによってKIF21Aを阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンは、微小管の主要構成成分であるチューブリンに結合することで微小管の重合を阻害します。キネシンの運動タンパク質であるKIF21Aは、その運動に微小管を必要とします。そのため、コルヒチンの微小管に対する作用はKIF21Aの機能を阻害することができます。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、その脱重合を阻害します。これにより、微小管のダイナミクスが低下し、KIF21A の適切な機能に必要な特徴が減少することで、KIF21A の運動活性が妨げられることが予想されます。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンと結合して微小管形成を阻害するため、KIF21Aの運動機能に必要な微小管トラックを破壊してKIF21Aを阻害する可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を破壊し、運動活性に必要な構造基質を除去することでKIF21Aの機能を阻害すると考えられる。 | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
ポドフィロトキシンはチューブリンと結合し、チューブリンの微小管への重合を阻害するため、KIF21Aは微小管上でのモーター機能を果たせなくなり、阻害されることになる。 | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
エリブリンは微小管ダイナミクスの成長段階を阻害し、KIF21Aの運動活性に不可欠な微小管ネットワークを破壊することによって、KIF21Aの機能を阻害することができる。 | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
コルヒチン誘導体であるデメコルシンは、チューブリンと結合して微小管の重合を阻害するため、KIF21Aが機能するのに必要な微小管トラックを破壊してKIF21Aを阻害すると考えられる。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンは、重合した微小管に結合することで微小管機能を破壊し、KIF21Aの活性に必要な微小管構造を不安定化することでKIF21Aを阻害する可能性がある。 | ||||||
Albendazole | 54965-21-8 | sc-210771 | 100 mg | $209.00 | 1 | |
アルベンダゾールは微小管の重合を阻害するので、KIF21Aは微小管に沿って移動できなくなり、機能阻害につながると考えられる。 | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
メベンダゾールは微小管の重合を選択的に阻害するため、KIF21Aの運動機能に必要な構造的枠組みを損ない、KIF21Aを阻害する可能性がある。 | ||||||