KIF13A阻害剤
一般的なKIF13A阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、コルヒチンCAS 64-86-8、ビンブラスチンCAS 865-21-4、エリブリンCAS 253128-41-5が挙げられるが、これらに限定されない。
KIF13Aに対する直接的な化学的アンタゴニストが存在しないため、クラスとしてのKIF13A阻害剤は確立されていない。しかし、このカテゴリーには、KIF13Aの運動機能に不可欠な細胞構造である微小管ダイナミクスを調節する化合物が含まれる。タキサン、ビンカアルカロイド、その他表に挙げたような微小管標的薬は、KIF13Aが移動する軌跡を構成する微小管を安定化または不安定化することによって機能する。例えば、パクリタキセルやペロルシドAのような安定化剤は微小管の重合を促進し、KIF13Aを含む微小管ベースのモータータンパク質の正常な機能を妨げる可能性のある、より硬くて動的でないネットワークを作り出す。逆に、ノコダゾールやコルヒチンのような解重合剤は微小管を分解し、KIF13Aを介した輸送に必要なトラックを取り除く。
間接的阻害メカニズムは、これらの薬剤がKIF13Aに直接結合しないことを意味する。その代わりに、KIF13Aの作用に不可欠な構造的枠組みに影響を及ぼす。微小管ダイナミクスに広く影響を及ぼすということは、KIF13Aを含むすべての微小管関連タンパク質の活性が、これらの化合物によって調節されることを意味する。その結果、微小管の完全性や安定性が破壊されると、KIF13Aが細胞内荷物の輸送など、通常の生物学的役割を果たす能力が変化する。このグループの多様な化学構造-ビンブラスチンのような天然物からモナストロールのような合成化合物まで-は、KIF13Aの機能に間接的に影響を与える手段として微小管ダイナミクスを標的とするという共通の特徴をもっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
微小管を安定化させ、そのダイナミクスを阻害することで、軸索過程に沿った荷物の輸送を微小管の解重合に依存するKIF13Aの機能に間接的に影響を与える。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
微小管の解重合を誘導し、微小管の機能を破壊し、その結果、微小管トラックを変化させることによってKIF13Aを基盤とする輸送メカニズムに影響を与える。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
チューブリンと結合して微小管の重合を阻害し、その結果、KIF13Aが微小管と相互作用して輸送機能を果たす能力に影響を及ぼす。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
チューブリンと結合して微小管形成を阻害し、KIF13Aが依存する微小管ネットワークを破壊することによってKIF13Aの輸送機能を阻害する。 | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
微小管の短縮相に影響を与えることなく、微小管の成長相を阻害し、KIF13Aの機能を阻害する微小管のダイナミクスを変化させる。 | ||||||