KIAA1826_8430410K20Rik アクチベーター

一般的なKIAA1826_8430410K20Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、スペクチノマイシン二塩酸塩五水和物 CAS 22189-32-8などがある。

KIAA1826活性化物質には、KIAA1826の機能的活性を異なるシグナル伝達経路を通して間接的に増幅する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとイソプロテレノールはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、KIAA1826をリン酸化してその機能活性を高める。同様に、エピネフリンはアドレナリン受容体に結合することにより、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、どちらもcAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、KIAA1826のリン酸化と活性の増強をもたらす可能性がある。安定なcAMPアナログである8-Bromo-cAMPとDibutyryl-cAMP（db-cAMP）もPKAを活性化することから、リン酸化によるKIAA1826活性の増強も同様に示唆される。さらに、BAY60-7550は、PDE2を選択的に阻害することにより、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、それによってPKAまたはPKGを活性化し、KIAA1826のリン酸化および活性の増加にもつながると考えられる。

カルシウムシグナル伝達は、KIAA1826の活性のもう一つの重要な調節因子であり、イオノマイシンとA23187（カルシマイシン）はともに細胞内カルシウムレベルを上昇させるカルシウムイオノフォアとして機能する。このカルシウムの急上昇は、KIAA1826をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、その結果、KIAA1826の活性が増強される可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、PKCはKIAA1826または関連タンパク質をリン酸化し、タンパク質の活性をさらに高める可能性がある。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出し、可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させ、それに続くcGMP依存性プロテインキナーゼの活性化により、リン酸化を介してKIAA1826活性が増強される可能性がある。アニソマイシンは、タンパク質合成を阻害する一方で、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、リン酸化を介してKIAA1826活性の増強につながる可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、cAMP/PKA、カルシウム依存性キナーゼ、PKC、SAPKなどの細胞内シグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、KIAA1826の発現に直接影響を与えたり、直接的なリガンドとして作用したりすることなく、KIAA1826の機能的活性を増強する。