KIAA1166 アクチベーター

一般的なKIAA1166活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KIAA1166は、シナプス機能と神経活動に関与するタンパク質であり、タンパク質の活性を調節する一般的な翻訳後修飾であるリン酸化による制御を受けている。細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる化合物は、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、KIAA1166の間接的な活性化因子として機能する。このキナーゼは、様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、その活性化によってKIAA1166の活性が増強される。同様に、ホスホジエステラーゼによる分解を受けにくいcAMPのアナログは、cAMPシグナル伝達の持続時間を延長し、それによってPKA活性を持続させ、KIAA1166の活性化を長時間促進する。さらに、βアドレナリン作動薬を用いてアデニルシクラーゼを刺激すると、cAMPレベルがさらに上昇し、PKAを介したリン酸化が起こり、関連する細胞においてKIAA1166活性がアップレギュレーションされる。

カルシウムシグナル伝達の調節もまた、KIAA1166の活性化において極めて重要な役割を果たしている。カルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、KIAA1166をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼを刺激することができる。さらに、カルシウム流入を引き起こすカルシウムチャネルアゴニストは、同様のカルシウム媒介性リン酸化イベントを通して、KIAA1166の活性を増幅することができる。細胞のエネルギー代謝とKIAA1166の活性化との相互作用は、KIAA1166の制御のもう一つの側面である。ミトコンドリア機能を擾乱する化合物は、細胞タンパク質のリン酸化状態を支配するキナーゼとホスファターゼのバランスを変化させることにより、間接的にKIAA1166に影響を与え、それによってKIAA1166の機能状態に影響を与える。プロテインキナーゼC（PKC）の直接活性化因子もまた、神経シグナル伝達と可塑性に不可欠なこのタンパク質を標的とし活性化するリン酸化カスケードを開始することによって、KIAA1166の制御に寄与している。