KIAA0355 アクチベーター

一般的なKIAA0355活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、過酸化水素CAS 7722-84-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KIAA0355は、そのリン酸化とそれに続く活性化につながる一連の細胞内イベントを開始することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、細胞内シグナル伝達において極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激する。活性化されると、PKCは様々なタンパク質を標的にすることができ、もしKIAA0355がその基質の一つであれば、リン酸化によってその機能状態が変化することになる。同様に、フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。KIAA0355に対するPKAの作用は、タンパク質構造内にPKAリン酸化のためのコンセンサス配列が存在するかどうかに依存すると考えられる。もう一つの活性化因子であるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化することができ、このキナーゼは、KIAA0355がその基質特異性の範囲内であれば、KIAA0355をリン酸化する可能性がある。

上皮成長因子(EGF)と脳由来神経栄養因子(BDNF)は、それぞれのレセプターに関与してキナーゼカスケードを開始する。EGFはEGFRに関与し、下流のMAPKとPI3K経路の活性化につながり、これらの経路はKIAA0355に集中してリン酸化され、その活性状態を変化させる。BDNFはTrkB受容体を活性化し、MAPK/ERK経路を通じてKIAA0355に同様の結果をもたらす可能性がある。インスリンはその受容体に結合することにより、PI3KとAKTを含むカスケードを開始し、AKTはKIAA0355を直接リン酸化の標的とする可能性がある。過酸化水素のような反応性分子は酸化還元シグナルに関与し、KIAA0355に影響を与える可能性のある様々なキナーゼに影響を与える。イソプロテレノールは、アドレナリン受容体の活性化を通じてcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKA活性化を促進し、KIAA0355に影響を与える可能性がある。MAPK/ERKの強力な活性化因子であるアニソマイシンも、MAPK/ERKの基質として適切であれば、KIAA0355の活性化につながる可能性がある。同様に、血管内皮増殖因子（VEGF）はその受容体を介してPI3KとMAPK経路を活性化し、KIAA0355のリン酸化を導く可能性がある。最後に、S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出し、可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPを増加させ、PKGを活性化する。テトロドトキシンは、KIAA0355を直接リン酸化するわけではないが、ナトリウムチャネルに作用するため、他のキナーゼによるリン酸化現象に細胞を感作する可能性がある。