アリザリンやクリオキノールなどのケラチン32阻害剤は、ケラチノサイトの分化やケラチンの集合に寄与する様々な酵素の機能に不可欠な、細胞環境中の金属イオンをキレート化することにより作用する。ジチオスレイトール(DTT)は、ケラチンフィラメント構造を安定化させるジスルフィド結合を破壊することによって作用し、フィラメントネットワークの破壊につながる。ホルムアルデヒドはケラチンタンパク質と架橋を形成することが知られており、ケラチンフィラメントの高次構造への正常な組み立てを阻害する。塩化リチウムは、ケラチン遺伝子発現を制御するものを含む多くの細胞過程に関与するキナーゼであるGSK-3を阻害することにより、シグナル伝達経路に影響を与える。メトトレキサートは急速に分裂する細胞を標的とし、細胞増殖に影響を与えることによってケラチンの産生を変化させる。
ホルボールエステルは、PKCの活性化を通して、ケラチンのリン酸化状態を変化させることができ、これはフィラメントの組織化と安定性に重要である。レチノイン酸は皮膚細胞分化の調節因子として知られており、ケラチノサイトのケラチン発現パターンを変化させる。硫化セレンは、頭皮の環境を変化させることで間接的に角化に影響を与え、ケラチンの構造と機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。スタウロスポリンは、様々なシグナル伝達経路で役割を果たすプロテインキナーゼを広く標的としており、その一部はケラチンの動態を支配している可能性がある。ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化を破壊し、ケラチンの発現レベルに影響を与える細胞ストレス応答を引き起こす。尿素はケラチンタンパク質内の水素結合を切断する変性剤であり、フィラメント構造の解体につながる。
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