KCNG3阻害剤

一般的なKCNG3阻害剤には、Quinidine CAS 56-54-2、Tetraethylammonium chloride CAS 56-34-8、4-Aminopyridine CAS 504-24-5、Clofilium tosylate CAS 92953-10-1、Sotalol hydrochloride CAS 959-24-0などが含まれるが、これらに限定されない。

KCNG3の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、電位依存性カリウムチャネルとしてのタンパク質の機能を阻害する。例えば、キニジンはKCNG3を介したカリウムイオンの伝導を直接阻害し、膜電位に寄与する機能的役割を低下させる。同様に、テトラエチルアンモニウム（TEA）はKCNG3のようなカリウムチャネルのブロッカーとして働き、チャネルの孔を閉塞することでカリウムイオンの流れを効果的に妨げる。この作用は、KCNG3が細胞内で担う電気的シグナル伝達を直接阻害する。もう一つの阻害剤である4-アミノピリジンは、KCNG3のチャネル孔を標的とし、電気シグナル伝達に重要なカリウムイオンの流出を阻害する。さらに、コレオライドはKCNG3に結合し、チャネルを閉じた状態で安定化させ、その結果、カリウムイオンのコンダクタンスを低下させる。

同じように、トシル酸クロフィリウムは、細胞内の静止電位と活動電位の再分極期を維持するのに不可欠なカリウムイオン・コンダクタンスを減少させることにより、KCNG3を阻害する。ドフェチリドとE-4031は、KCNG3のチャネルの孔を塞ぐことにより、カリウムイオンの標準的な流れを妨げ、電気的シグナル伝達を混乱させるという、KCNG3に対する同様の阻害機序を共有している。リノピルジンはKCNG3を阻害することにより、シグナル伝達に不可欠なカリウムイオンの流出を減少させる。ソタロールはKCNG3の孔を閉塞することにより作用し、心臓や神経系内の電気シグナル伝達に不可欠な再分極電流を減少させる。AVE0118は、KCNG3を含む特定のカリウムチャネルを遮断し、カリウムイオンを伝導する能力を阻害することでタンパク質を阻害する。アステミゾールは、主に抗ヒスタミン剤であるが、KCNG3を含む特定のカリウムチャネルも遮断し、チャネルを通るカリウムイオンのコンダクタンスを低下させる。最後に、XE991はKCNQカリウムチャネルの強力なブロッカーであり、カリウムイオンの流れを減衰させることによりKCNG3を阻害することができ、これは細胞の興奮性とシグナル伝達の制御に重要である。