JMJD1A阻害剤

一般的なJMJD1A阻害剤としては、特に、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、アデメチオニンCAS 29908-03-0、トラニルシプロミンCAS 13492-01-8およびスベロイルラニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9が挙げられる。

JMJD1A阻害剤とは、JMJD1Aタンパク質の機能を調節する可能性について研究されている化学物質群を指す。記載されている化合物は、JMJD1Aを直接阻害するものではないが、様々なエピジェネティックなメカニズムや関連する経路を通じて、その活性や発現に影響を与える可能性がある。JMJD1Aは、ヒストン脱メチル化、特にヒストンH3リジン9(H3K9)の脱メチル化に関与し、遺伝子発現の制御に関与し、細胞の分化、発生、代謝に影響を与える。5-アザ-2'-デオキシシチジン（デシタビン）やRG108のようなDNAメチル化酵素阻害剤は、ゲノムDNAのメチル化状態を変化させ、JMJD1Aが作用するクロマチンコンテキストを変化させることによって間接的にJMJD1Aの活性に影響を与える可能性がある。トラニルシプロミンのような化合物は、本来モノアミン酸化酵素阻害剤であるが、別のヒストン脱メチル化酵素であるLSD1を阻害するために適応外で使用されている。このようなヒストン脱メチル化に対する広範な作用を通して、このような化合物は間接的にJMJD1Aに影響を及ぼすかもしれない。

ボリノスタット（SAHA）やパノビノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンのアセチル化状態を変化させ、クロマチン構造に影響を与え、JMJD1Aが介在する遺伝子制御に影響を与える可能性がある。ジスルフィラムとGSK-J4は、JMJD1Aを直接標的とするわけではないが、関連する酵素や経路に影響を与える可能性がある。ジスルフィラムの広範な阻害作用とGSK-J4のJMJD3やUTXのような他のヒストン脱メチル化酵素を標的とする作用は、JMJD1Aに対する間接的な影響の可能性を示唆している。パルテノライド、クルクミン、レスベラトロール、ゲニステインなどの天然化合物は、様々なシグナル伝達経路やエピジェネティックなメカニズムに影響を与えることが示されている。これらの幅広い活性は、間接的にJMJD1Aの機能に影響を及ぼす可能性を示唆している。