JAGN1 アクチベーター

一般的なJAGN1活性化剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、クロロキンCAS 54-05-7、ベラパミルCAS 52-53-9、シクロピアゾン酸CAS 18172-33-3が挙げられるが、これらに限定されない。

AGN1活性化剤は、小胞体機能、カルシウムシグナル伝達、リソソームおよびミトコンドリア機能における役割で知られるタンパク質であるJAGN1の機能的活性を増強する一群の化合物である。ラパマイシン、バフィロマイシンA1、クロロキンなどのJAGN1活性化剤は、JAGN1が関与するオートファジーやリソソーム機能に影響を与えることによって作用する。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、オートファジーを誘発することによってJAGN1の活性を高める。V-ATPase阻害剤であるバフィロマイシンA1とリソソーム刺激剤であるクロロキンは、リソソーム機能を変化させ、JAGN1活性の増強につながる。

ベラパミル、シクロピアゾン酸、タプシガルギンなどの他のJAGN1活性化剤は、JAGN1が関与するカルシウムシグナル伝達に影響を与えることによって機能する。例えば、カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによりJAGN1の活性を増強する。同様に、SERCAポンプの阻害剤であるシクロピアゾン酸とタプシガルギンも細胞質カルシウムを増加させ、JAGN1活性を亢進させる。さらに、ニゲリシン、モネンシン、FCCP、バリノマイシン、ロテノン、アンチマイシンAなどのJAGN1活性化剤は、リソソームやミトコンドリアの機能に影響を与えることにより、JAGN1活性に影響を与える。ニゲリシンとモネンシンは共にイオノフォアで、リソソームのイオンバランスを変化させ、JAGN1活性を亢進させる。プロトノフォアであるFCCPとカリウムイオノフォアであるバリノマイシンは、ミトコンドリアのイオン勾配を破壊し、JAGN1の機能を亢進させる。最後に、ロテノンとアンチマイシンAは、どちらもミトコンドリアの電子輸送鎖の阻害剤であるが、電子輸送鎖を阻害することによってもJAGN1の活性を高めることができる。