ISOC1阻害剤

一般的なISOC1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ISOC1の化学的阻害剤は、細胞内でのタンパク質の活性に寄与する様々なシグナル伝達経路を阻害することによって機能する。例えば、LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とし、ISOC1の活性を制御する下流の分子の活性化において極めて重要である。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物は、ISOC1が作用する経路に関与するタンパク質のその後の活性化に必要なリン酸化現象を阻止し、ISOC1の機能的活性を低下させる。同様に、PD98059とU0126は、細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の上流に位置するキナーゼであるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を選択的に阻害することで効果を発揮する。ERK経路は様々なタンパク質を制御することが知られており、MEK-ERKシグナル伝達カスケードを阻害することにより、PD98059とU0126はISOC1の機能的活性を効果的に制限する。

さらに、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。JNKは、ISOC1が役割を果たすと考えられるストレスや炎症に対する反応の制御に関与している。JNKを阻害することにより、SP600125はISOC1の機能的活性を阻害することができる。もう一つの化学的阻害剤であるSB203580は、ISOC1を含む多くのタンパク質の制御に関与するp38 MAPキナーゼを標的とする。したがって、SB203580によるp38 MAPKの阻害は、ISOC1の機能的活性を破壊する可能性がある。PP2とY-27632は、それぞれSrcファミリーキナーゼとRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤であり、どちらもISOC1の活性を制御しうるシグナル伝達経路に関与している。PP2とY-27632は、これらのキナーゼを阻害することで、ISOC1の機能的活性を低下させることができる。PD173074とSU5402はともにFGFR阻害剤であり、FGFRシグナル伝達を阻害することにより、ISOC1の機能にとって重要な下流のシグナル伝達経路を破壊し、ISOC1の阻害につながる。最後に、DorsomorphinとLDN-193189は、それぞれAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）とBMPシグナルを阻害する。ISOC1の活性はこれらの経路によって制御されている可能性があるため、DorsomorphinとLDN-193189による阻害はISOC1の機能低下につながる可能性がある。