Integrin X アクチベーター

一般的なインテグリンX活性化剤としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、マンガンCAS 7439-96-5、カルシウムCAS 7440-70-2、チロフィバン-d6 CAS 144494-65-5、ベルベリンCAS 2086-83-1が挙げられるが、これらに限定されない。

インテグリンX活性化物質には、細胞接着、遊走、シグナル伝達において重要なタンパク質であるインテグリンXの機能的活性に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。エピガロカテキンガレート（EGCG）とRGDペプチドは、インテグリンXの細胞外ドメインに直接結合し、活性型コンフォメーションを促進し、リガンド親和性を増加させ、シグナル伝達の強化につながる。マンガンイオンとカルシウムイオンはインテグリンXの構造維持に重要であり、特にMn2+イオンは高親和性リガンド相互作用に必要な活性コンフォメーションを誘導することが知られている。このような陽イオンを介した作用は、インテグリンXが適切に機能するために不可欠であり、リガンドとの相互作用によって細胞内シグナル伝達カスケードを開始できる活性状態への移行をサポートする。

チロフィバンは、アンタゴニストとしての主要な役割にもかかわらず、それぞれコンフォメーション変化や代償機序を介してインテグリンXの活性を調節することができ、その結果、機能が増強される。さらに、berberineとcilengitideは、インテグリンシグナル伝達経路の調節を通じてインテグリンXに間接的な作用を及ぼし、結合効率と細胞反応の改善につながる可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とリゾホスファチジン酸（LPA）は、それぞれプロテインキナーゼC経路とRhoA/ROCK経路を介して作用し、両者は関連タンパク質のリン酸化状態と細胞骨格の再配列に影響を与えることにより、インテグリンXの機能的活性化に寄与する。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したシグナル伝達経路を通じて間接的にインテグリンXの活性を高める。