Integrin αVIb アクチベーター

一般的なインテグリンαVIb活性化剤には、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、マンギフェリン CAS 4773-96-0、没食子酸 CAS 149-91-7、亜鉛 CAS 7440-66-6、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4などがあるが、これらに限定されない。

インテグリンαVIb活性化剤には、様々なシグナル伝達経路を通じてインテグリンαVIbの機能的活性を増強し、細胞接着、遊走、シグナル伝達におけるその役割を最適な状態にする様々な化合物が含まれる。例えば、エピガロカテキンガレートは、インテグリンαVIbが活性コンフォメーションを維持するのを妨げる特定のキナーゼを阻害する。そのため、エピガロカテキンガレートは間接的にインテグリンαVIbの活性状態を維持し、細胞接着と移動を促進する。抗酸化物質のマンギフェリンは、インテグリンαVIbの活性を阻害する酸化ストレスを緩和することによって、インテグリンαVIbの機能性に寄与し、没食子酸は、インテグリンαVIbの最適なコンフォメーションと活性に重要な二価陽イオンの利用可能性を確保する。

酢酸亜鉛や硫酸マンガン（II）などの活性化剤は、リガンド結合を増強し、インテグリンαVIbの活性コンフォメーションを誘導する安定化剤として機能する。塩化カルシウムはインテグリンαVIbの適切なコンフォメーション維持に不可欠なカルシウムイオンを供給し、硫酸銅(II)はインテグリン関連の細胞接着とシグナル伝達を増強する銅イオンを供給する。RGDペプチドとアルガトロバンはユニークな役割を果たす。前者はインテグリンαVIbに関与する天然のリガンドを模倣することによってシグナル伝達を増強し、後者はトロンビンによる活性化を防ぐことによってシグナル伝達のためのインテグリンαVIbの利用可能性を確保する。最後に、ニフェジピンは細胞内カルシウム濃度を調節することによって、D-ペニシラミンは金属イオン依存的な構造変化に影響を与えることによって、ともに間接的にインテグリンαVIbの活性状態に寄与し、それによって、直接的に発現を上昇させたり、一般的な経路を通して活性化させたりすることなく、その機能的活性を促進する。