Integrin αVIa アクチベーター

一般的なインテグリンαVIa活性化剤には、塩化マンガン(II)ビーズ CAS 7773-01-5、塩化マグネシウム CAS 7786-30-3、無水塩化カルシウム CAS 1 0043-52-4、硝酸ガリウム溶液（Ga 9-10% w/w CAS 13494-90-1）、亜鉛 CAS 7440-66-6。

インテグリンαVIa活性化物質には、インテグリンαVIaタンパク質の活性に間接的に影響を与えると仮定される化合物のスペクトルが含まれる。αVIaを含むインテグリンは、細胞接着、移動、細胞内シグナル伝達を媒介する上で極めて重要である。塩化マンガン（II）、塩化マグネシウム、RGDペプチド、塩化カルシウム、チレンギチド、チロフィバン、エプチフィバチド、シクロ（-RGDfK）、バチマスタット、マリマスタット、硝酸ガリウム、塩化亜鉛などのこのクラスの分子は、インテグリンαVIaの活性化状態や機能に影響を与える細胞や分子の経路を調節する潜在的な役割に基づいて選択された。これらの化合物は、インテグリンに直接結合したり活性化したりはしないが、細胞の微小環境を変化させたり、シグナル伝達経路と相互作用したりして、インテグリンαVIaの活性化を促進すると仮定されている。例えば、塩化マンガン(II)と塩化マグネシウムは、インテグリンの活性化の前提条件であるインテグリンの高親和性状態の安定化に必須である。同様に、RGDペプチドとその類似体であるCilengitideやCyclo(-RGDfK)は、インテグリンの天然リガンドを模倣し、活性化を促進する構造変化を引き起こす可能性がある。

このクラスには、安定化剤やリガンド模倣剤の他に、関連経路への影響を通して間接的にインテグリンの活性化に影響を与える化合物も含まれる。塩化カルシウムは、インテグリンが関与する様々なシグナル伝達過程に不可欠である。チロフィバンやエプチフィバチドのような拮抗薬は、主に阻害薬であるが、競合的結合過程を調節することにより、αVIaを含むインテグリンの活性化動態に間接的に影響を与えることができる。バチマスタットやマリマスタットのようなメタロプロテアーゼ阻害剤は、細胞外マトリックスの組成を変化させ、インテグリンを介した細胞接着やシグナル伝達に影響を与える可能性がある。硝酸ガリウムと塩化亜鉛は、それぞれ細胞外マトリックスと必須酵素活性に影響を与えることで、インテグリンαVIaが作用する細胞内状況を変化させる可能性がある。この多様な化学物質群は、それぞれがユニークな相互作用様式を持ち、インテグリンαVIa活性化の間接的な調節ネットワークを構成する可能性があり、細胞シグナル伝達の複雑な性質と、インテグリンαVIaのような特定のタンパク質機能を調節するのに必要な多面的なアプローチを強調している。