Insulinm Solution アクチベーター

一般的なインスリン溶液活性化剤には、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、エクセンディン-4 CAS 141758-74-9、ピ ピオグリタゾン CAS 111025-46-8、アカルボース CAS 56180-94-0、ピコリン酸クロム CAS 14639-25-9などがある。

インスリン活性化薬は、インスリンの標的組織における作用を増強するか、あるいはインスリンに対する体全体の感受性を増強し、それによってインスリンの機能的活性を高める化合物群である。メトホルミンはAMP活性化プロテインキナーゼを活性化し、インスリン感受性を高め、細胞へのグルコース取り込みを促進する。同様に、ロシグリタゾンやピオグリタゾンなどのチアゾリジン系薬剤は、PPARγを活性化することにより、脂肪組織における脂質の取り込みと脂肪新生を促進し、インスリン反応性の改善をサポートする。GLP-1受容体作動薬であるエキセナチドは、グルコース依存性のインスリン分泌を刺激することにより作用し、グルコースレベルが高いときに多くのインスリンが利用できるようにする。アカルボースとD-チロ-イノシトールは、それぞれ炭水化物の消化を遅らせ、インスリンのシグナル伝達を増強することにより、これらのプロセスに寄与する。

さらに、ピコリン酸クロムやベルベリンなどの化合物は、それぞれインスリン受容体のリン酸化とAMPKの活性化を介して、潜在的にインスリンシグナル伝達経路を増幅することが観察されている。フェノフィブラートは、PPARαの活性化を介して脂質代謝を変化させ、間接的にインスリン感受性を高める可能性がある。α-リポ酸は、筋肉細胞におけるインスリン刺激によるグルコース取り込みに重要なプロセスであるGLUT4の転位を促進することによってその効果を発揮する。