INSIG-1 アクチベーター

一般的な INSIG-1 活性化剤には、25-ヒドロキシコレステロール CAS 2140-46-7、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、フェン CAS 49562-28-9、ピオグリタゾン CAS 111025-46-8、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などである。

INSIG-1活性化剤は、脂質代謝、コレステロールホメオスタシス、ステロール応答性遺伝子発現の制御に関与する重要なタンパク質であるインスリン誘導遺伝子1（INSIG-1）の調節に関与する化合物の化学的クラスに属する。INSIG-1は主に細胞の小胞体（ER）膜に存在し、細胞のコレステロールレベルの監視に極めて重要な役割を果たしている。その主な機能は、コレステロール合成と脂質代謝に関与する遺伝子の制御を担う転写因子であるステロール制御因子結合タンパク質（SREBP）の活性化を阻害することである。細胞内のコレステロール濃度が上昇すると、INSIG-1はSREBPとその関連タンパク質と相互作用し、核への移行を阻止し、コレステロール生合成遺伝子の転写を阻害する。

INSIG-1活性化因子の作用機序は、通常、INSIG-1と相互作用し、INSIG-1がSREBPと相互作用し、その活性を調節する能力に影響を与える。INSIG-1活性化因子は、INSIG-1活性を調節することにより、細胞内のコレステロール恒常性と脂質代謝に影響を与える。INSIG-1活性化因子の研究は、コレステロール合成と細胞内脂質バランスを支配する複雑な制御機構に貴重な洞察を与える。これらの活性化因子がINSIG-1とどのように相互作用するかを理解することは、コレステロールの恒常性の維持に関与する複雑なプロセスに関する知見に貢献する。