INSC アクチベーター
一般的なINSC活性化物質としては、レチノイン酸（全トランス CAS 302-79-4）、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、テトラサイクリンCAS 60-54-8、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
INSC活性化剤は、特に神経芽細胞における非対称な細胞分裂の文脈の中で、細胞分裂の正しい方向付けに不可欠なInscuteableタンパク質（INSC）の活性を増強するために調合された化学物質である。このタンパク質は有糸分裂紡錘体の空間的配置において重要な役割を果たしており、発生過程における適切な細胞運命決定と組織構造の維持に不可欠である。INSC活性化因子は、INSCと細胞パートナーとの相互作用を促進したり、INSCの活性コンフォメーションを安定化したり、INSCの適切な細胞内局在化を促進したりすることによって働くと考えられる。活性化の機序としては、INSCに直接結合してその機能を促進するか、INSCの発現や活性をアップレギュレートするシグナル伝達経路を間接的に調節することが考えられる。従って、これらの活性化因子によるINSCの作用の増強は、細胞分裂の方向づけの忠実性と細胞運命の分離の正確性にプラスの影響を与えると考えられる。
INSC活性化因子の研究は通常、タンパク質の機能を増強する分子を発見するための高度なスクリーニング過程を伴う。一旦同定されると、これらの活性化因子は分子レベルでの作用様式を評価するために厳密な検査を受ける。アフィニティーベースのアッセイなどの技術は、INSCとその活性化因子との結合を定量化するのに役立ち、部位特異的突然変異誘発法を用いれば、活性化因子との相互作用に重要なINSCの特定の領域を決定することができる。さらに、INSCの細胞内分布に対する活性化因子の影響は、免疫蛍光顕微鏡を使って可視化することができる。INSCの活性化因子がタンパク質の構造にどのような影響を与えるかをより深く理解するために、結晶学や低温電子顕微鏡法を用いて、INSC複合体の中で結合した活性化因子を可視化することもできる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、INSCの役割が適切な細胞配向に重要である神経分化過程において、遺伝子の転写活性化を促進することにより、INSCをアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激して細胞内cAMPを増加させることでINSCの発現を上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、INSCプロモーター領域に結合する可能性がある転写因子のその後のリン酸化が起こる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
この化合物は、cAMPの模倣物質として作用し、cAMP依存性転写因子を直接活性化することでINSCの発現を刺激し、神経芽細胞の分裂と紡錘体の配向に関与する遺伝子の転写を促進する可能性があります。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
遺伝子操作システムでは、テトラサイクリンをINSC遺伝子に人為的に結合させたテトラサイクリン応答性プロモーターを誘発することでINSC発現を誘導し、抗生物質の存在下で転写を増大させるために使用できる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR シグナル伝達経路を阻害することで INSC の発現量を増加させる可能性があり、これにより、INSC 遺伝子を潜在的に含む、細胞の恒常性と成長を回復させる代償的な転写反応が活性化される可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム酪酸塩は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでINSC遺伝子の発現を刺激し、クロマチンの構造が開いてINSC遺伝子プロモーターへの転写因子の接近性が向上する可能性があります。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体を介してINSCをアップレギュレートする可能性があり、グルココルチコイド受容体が活性化されると核に移行し、グルココルチコイド応答エレメントと結合し、神経組織におけるINSCの転写を増加させる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、INSCを含む神経パターン形成と非対称性に必要な遺伝子の発現を制御する転写因子または他のタンパク質をリン酸化できるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで、INSCの発現を刺激する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、β-アドレナリン受容体に作用することでINSCの発現を上昇させる可能性があります。この受容体はcAMPを増加させ、PKAを活性化し、INSC遺伝子の転写を促進する可能性があるCREBまたは他の転写因子のリン酸化につながります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害活性によりINSCの発現を増加させる可能性があり、これによりINSC遺伝子周辺のクロマチンが緩み、転写機構が遺伝子によりアクセスしやすくなり、その結果、転写が増加する可能性があります。 | ||||||