INS-IGF2 アクチベーター

一般的なINS-IGF2活性化剤としては、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、ラパマイシンCAS 53123-88-9、アカルボースCAS 56180-94-0、ベルベリンCAS 2086-83-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

INS-IGF2活性化剤は、インスリン(INS)遺伝子とインスリン様成長因子2(IGF2)遺伝子のリードスルーから生じる新規な存在であるINS-IGF2融合タンパク質の活性調節に関与できる化合物群である。これらの化学物質は、融合タンパク質がその一部であると考えられているシグナル伝達経路、主にインスリンとIGFのシグナル伝達カスケードに作用することができる。これらの経路がグルコースホメオスタシスと細胞増殖の制御に不可欠であることを考えると、活性化剤は融合タンパク質に対する細胞応答の感受性を高めるか、その作用を模倣することによって影響を及ぼすことができる。活性化因子は、融合タンパク質に反応するレセプターに直接結合するか、あるいは下流で経路に関与することによって、通常融合タンパク質が誘導するシグナルを増幅する。

活性化剤には、細胞のエネルギー恒常性維持に重要な役割を果たすAMP活性化プロテインキナーゼや、インスリンに応答して遺伝子発現を制御するペルオキシソーム増殖剤活性化受容体のような、プロテインキナーゼカスケードの活性化を誘導する化合物が含まれる。他の活性化因子は、炭水化物の消化に関与する酵素を阻害することによってグルコースレベルの調節に関与し、それによって細胞のグルコース取り込みとシグナル伝達を変化させることができる。活性化因子の中には、インスリン分子の構造要素を模倣して、インスリン受容体を活性化し、天然ホルモンが引き起こすであろう事象のカスケードを開始させることができるものもある。さらに、このクラスのある種のメンバーは、GLP-1レセプターアゴニストによって誘導されるインスリン分泌のような、タンパク質の対応物の放出を誘導することができ、その結果、INS-IGF2融合タンパク質の全体的なシグナル伝達効果を高めることができる。これらの化合物は、シグナル伝達経路の様々な要素に関与することにより、細胞内のINS-IGF2タンパク質の活性と機能を調節する役割を果たすことができる。