INMT阻害剤

一般的なINMT阻害剤には、ハーミンCAS 442-51-3、ヨヒンビン塩酸塩CAS 65-19-0、クロルプロマジンCAS 50-53-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

ndolethylamine N-methyltransferase(INMT)は、ヒト体内のいくつかの生理活性分子の生合成経路に関与する酵素である。トリプタミンと構造的に関連した化合物のメチル化に関与する。生化学的な意味でのメチル化とは、基質にメチル基を付加することであり、INMTは特定の基質に対してこの機能を果たし、その結果、基質の構造や多くの場合その機能を改変する。INMTの活性は、体内の特定の分子のレベルに影響を与えることがあり、その中にはシグナル伝達や調節の役割を持つものもある。

INMT阻害剤は、INMT酵素の活性を低下させたり、停止させたりする化合物である。INMTを阻害することにより、これらの化合物はこの酵素の基質となる分子のレベルを調節することができる。INMT阻害剤の作用機序は様々である。あるものは酵素の活性部位に直接結合し、通常の基質が酵素にアクセスするのを阻害する。また、酵素の異なる部位に結合し、酵素を不活性化する構造変化を引き起こすものもある。さらに別のクラスのINMT阻害剤は、酵素自体の発現や合成を阻害する可能性がある。INMT阻害剤の設計と研究により、生化学的経路におけるこの酵素の役割をより深く理解することができ、体内の基質レベルを調節することの効果を解明することができる。INMTとその阻害剤の生化学と分子生物学を研究することにより、研究者は酵素阻害の広範な意味合いと細胞および生理学的過程への影響について洞察を得ることができる。