IL-28R阻害剤
一般的なIL-28R阻害剤としては、バリシチニブCAS 1187594-09-7、ルキソリチニブCAS 941678-49-5、TG101348 CAS 936091-26-8、スニチニブ、遊離塩基CAS 557795-19-4、イマチニブCAS 152459-95-5が挙げられるが、これらに限定されない。
IL-28R阻害剤は、IL-28Rシグナル伝達経路を標的とする多様な化合物群であり、主にJAK-STAT軸と相互に関連する経路に影響を及ぼす。バリシチニブ（Baricitinib）、ルキソリチニブ（Ruxolitinib）、トファシチニブ（Tofacitinib）などのJAK阻害剤は、JAKタンパク質を選択的に阻害することによってその効果を発揮し、IL-28R下流のSTAT分子のリン酸化を阻害する。この阻害により、IL-28Rが介在するシグナルの伝達が妨げられ、IL-28R活性に関連する細胞応答が減弱する。
さらに、スニチニブ、イマチニブ、ダサチニブなどの広範なキナーゼ阻害剤は、IL-28Rと相互に関連する経路のチロシンキナーゼを標的とすることによって、IL-28Rシグナル伝達を間接的に調節する。これらの阻害剤は、下流のシグナル伝達カスケードを破壊し、IL-28Rに関連する細胞応答を減弱させる。さらに、セルメチニブのようなMEK阻害剤やTAK-715のようなp38 MAPキナーゼ阻害剤は、MAPK経路を調節することによってIL-28Rシグナル伝達に影響を与える。SelumetinibはMEK1/2を阻害し、IL-28Rの活性化に関連する下流の事象に影響を与え、一方、TAK-715はp38 MAPキナーゼを阻害し、相互に関連する経路に影響を与え、IL-28Rが介在する細胞応答を減弱させる。このIL-28R阻害剤のクラスは、IL-28R経路を調節する洗練されたアプローチを示しており、各化合物は、特定のシグナル伝達分子および経路を独自に標的とし、最終的にIL-28Rが介在する細胞応答を減弱させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
バリシチニブは、JAK-STATシグナル伝達経路に影響を与えるヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤です。JAK1およびJAK2を阻害することで、IL-28R活性化に関与する下流のシグナル伝達カスケードを遮断します。具体的には、バリシチニブはSTATタンパク質の活性化に不可欠なリン酸化イベントを妨害し、それによってIL-28R媒介シグナルの伝達を減弱させ、IL-28R活性化に伴う細胞応答を抑制します。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
JAK阻害剤であるルキソリチニブは、JAK1とJAK2を選択的に阻害することで、JAK-STATシグナル伝達軸を妨害します。IL-28Rシグナルへの影響は間接的ですが、重要なものです。IL-28Rの下流にあるSTATタンパク質の活性化を調節するためです。これらのSTAT分子のリン酸化を阻害することで、ルキソリチニブはSTAT分子が核へ移行して遺伝子発現を調節する能力を妨げ、結果としてIL-28Rを介した細胞反応が減弱されます。 | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
JAK2阻害剤であるTG101348（Fedratinib）は、JAK-STATシグナル伝達カスケードを阻害する。JAK2を選択的に阻害することで、FedratinibはIL-28R活性化の下流にあるSTATタンパク質のリン酸化を阻害する。この阻害により、IL-28R媒介シグナルの伝達が妨げられ、結果としてIL-28R活性に関連する細胞応答が減弱する。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IL-28Rシグナル伝達に間接的に影響を与えます。IL-28Rと交差する経路に関与するものを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害することで、スニチニブはIL-28Rの活性化によって開始される下流のシグナル伝達カスケードを阻害します。この広範囲にわたる阻害により、相互に連結するシグナル伝達経路がスニチニブによって調節されるため、IL-28Rに関連する細胞反応が減弱されます。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、間接的にIL-28Rシグナル伝達を調節します。IL-28Rに関連する経路を含む特定のチロシンキナーゼの活性を阻害することで、イマチニブはIL-28Rの活性化によって開始される下流のシグナル伝達カスケードを妨害します。この干渉により、相互に連結するシグナル伝達経路がイマチニブによるチロシンキナーゼ活性の阻害の影響を受けるため、IL-28Rに関連する細胞応答が減弱されます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
マルチキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、さまざまなチロシンキナーゼを標的とすることで、間接的にIL-28Rシグナル伝達に影響を与えます。IL-28Rシグナル伝達に関与するキナーゼを含むこれらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはIL-28Rの活性化によって開始される下流のシグナル伝達カスケードを阻害します。この広範囲にわたる阻害により、相互に連結するシグナル伝達経路がダサチニブによって調節されるため、IL-28Rに関連する細胞応答が減弱されます。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
MEK阻害剤であるセルメチニブは、IL-28Rシグナルと交差するMAPKシグナル伝達経路に影響を与えます。MEK1/2を阻害することで、セルメチニブはMAPK経路の下流エフェクターの活性化に不可欠なリン酸化事象を阻害します。この干渉により、セルメチニブがMAPK経路を調節し、IL-28R活性化に接続する下流事象に影響を与えるため、IL-28Rに関連する細胞反応が減弱されます。 | ||||||
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK-715はp38 MAPキナーゼ阻害薬であり、IL-28Rを介したシグナル伝達に間接的に影響を与えます。p38 MAPキナーゼを阻害することにより、TAK-715はIL-28Rと交差する経路の下流のエフェクターの活性化に重要なリン酸化事象を阻害します。この干渉により、相互に連結するシグナル伝達経路がTAK-715によって調節され、IL-28Rの活性化につながる下流の事象に影響を与えるため、IL-28Rに関連する細胞応答が減弱されます。 | ||||||