IK アクチベーター

一般的なIK活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が含まれるが、これらに限定されない。

IK活性化物質は、さまざまなシグナル伝達メカニズ ムを通じてIKの機能的活性を間接的に増強する一 連の化学物質である。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒するアデニリルシクラーゼを活性化し、続いてPKAを活性化することによって作用する。PKAはその後、IKと同じシグナル伝達カスケードの一部である基質をリン酸化し、IKの活性を高める。これと並行して、IBMXは、cAMPとcGMPの分解を阻害することで、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、間接的にPKA活性を増幅させ、IKの経路内のタンパク質を活性化させる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはIKと協調して標的をリン酸化する可能性がある。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達酵素を活性化し、IKと同じ経路に影響を及ぼす可能性がある。オカダ酸およびカリクリンAはともにホスファターゼ阻害剤として機能し、IK関連シグナル伝達経路内のリン酸化の増大を介してIK活性を間接的に高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介してIK経路と交差する可能性のある下流シグナル伝達を開始し、その活性化につながる。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、様々なキナーゼを阻害し、シグナル伝達をIK増強の方向にシフトさせる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とMEK阻害剤であるU0126は、競合する経路を阻害し、結果としてIK関連プロセスをアップレギュレートすることにより、IKの機能的活性の増強に有利なようにシグナル伝達を再ルートする可能性がある。