Date published: 2025-9-12

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IFLTD1阻害剤

一般的なIFLTD1阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)CAS 133052-90-1、スタウロスポリンCAS 62996-74 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

IFLTD1の化学的阻害剤は、その活性を支配するシグナル伝達経路に応じて、様々な分子メカニズムによりタンパク質の機能を阻害することができる。例えば、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC (PKC)の選択的ブロッカーとして機能し、通常PKCによって媒介されるリン酸化事象を阻害することにより、IFLTD1を阻害することができる。この作用は、IFLTD1の活性がPKC関連のシグナルによって調節されていることを前提としている。同様に、幅広いキナーゼ阻害スペクトルを持つスタウロスポリンは、タンパク質の機能性に不可欠なリン酸化過程をグローバルに阻害することにより、IFLTD1を抑制することができる。LY294002とwortmanninは、ともにホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、PI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、IFLTD1を阻害することができる。これらの経路は、膜輸送やシグナル伝達におけるIFLTD1の役割に重要な役割を果たしている可能性がある。

さらに、PD98059とU0126は、細胞周期とアポトーシスの重要な制御因子であるMAPK/ERK経路を標的としており、IFLTD1がこれらの細胞事象に関与していると推定される。MEK1/2を阻害することにより、これらの化学物質は、IFLTD1がMAPK/ERKシグナルを介して制御されている場合、IFLTD1の活性を抑制することができる。同様に、c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を阻害することにより、IFLTD1を無効化することができ、特にストレス応答に関するIFLTD1の制御に関与している可能性がある。SB203580は、p38 MAPキナーゼを阻害することにより、IFLTD1が炎症反応に関連する経路に関与している場合、IFLTD1の活性に影響を与える可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するmTORシグナル伝達経路を阻害することで、IFLTD1の働きを阻害することができる。ROCK阻害剤であるY-27632は、IFLTD1がこれらのプロセスに関与していることを仮定すると、細胞の形状と運動性に影響を与えることにより、IFLTD1を阻害することができる。最後に、ゲフィチニブとトリシリビンは、それぞれEGFRとAKT/プロテインキナーゼBシグナル伝達経路を標的としており、これらは細胞の生存、代謝、その他の調節機構におけるIFLTD1の機能に必要かもしれない。

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