ICE-LAP6阻害剤

一般的なICE-LAP6阻害剤には、Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2、VX-765 CAS 273404-37-8、Casp ase-1 Inhibitor II CAS 178603-78-6、Emricasan CAS 254750-02-2、およびMCC950ナトリウム塩CAS 256373-96-3などがある。

ICE-LAP6の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を阻害する。Z-VAD-FMKは汎カスパーゼ阻害剤として機能し、ICE-LAP6を含む広範なカスパーゼを標的とし、そのカスパーゼ活性を阻害する。この作用は、ICE-LAP6が重要な役割を果たすアポトーシスの重要なプロセスを阻害する。同様に、ベルナカサンとしても知られるVX-765は、ICE-LAP6の酵素活性を直接阻害する選択的カスパーゼ-1阻害剤である。このタンパク質の活性部位に結合することにより、VX-765は炎症反応の開始への関与を制限することができる。もう一つの不可逆的カスパーゼ-1阻害剤であるプラルナカサンは、ICE-LAP6に結合し、そのプロテアーゼ活性を阻害することによって作用する。

ペプチドのアルデヒドAc-YVAD-CMKは、ICE-LAP6の活性部位に結合し、アポトーシスにおけるタンパク質の機能に不可欠な酵素作用を阻害することによって、ICE-LAP6を標的とする。エムリカサンは強力な汎カスパーゼ阻害剤として、アポトーシスと炎症に必要な基質のタンパク質分解切断を妨げることにより、同様にICE-LAP6を阻害する。Mcc950のような間接的阻害剤は、NLRP3インフラマソームのようなICE-LAP6の上流の構成要素を標的とし、インフラマソームのアセンブリーと活性化を妨げることにより、タンパク質の活性を低下させる。パルテノライドはNF-kBを阻害し、ICE-LAP6が関与する炎症機能に間接的に影響を与える。別のアプローチでは、インフリキシマブとアナキンラは、ICE-LAP6が関与するTNFαとIL-1のシグナル伝達経路をそれぞれ阻害することによって上流に作用し、炎症を促進するタンパク質の役割を低下させる。