HuR アクチベーター

一般的なHuR活性化剤としては、シスプラチンCAS 15663-27-1、フルオロウラシルCAS 51-21-8、メトトレキサートCAS 59-05-2、ドキソルビシンCAS 23214-92-8、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0が挙げられるが、これらに限定されない。

HuR活性化因子は、RNA結合タンパク質の胚性致死異常視（ELAV）ファミリーのメンバーであるヒト抗原R（HuR）と相互作用し、その活性を調節する分子のカテゴリーを示す。HuRは主に、多くのmRNAの3'-非翻訳領域（3'-UTR）に見られるアデニル酸-ウリジル酸リッチエレメント（ARE）に結合し、その安定性と翻訳に影響を与える。これによって、HuRは転写後の遺伝子制御に重要な役割を果たしている。HuR活性化因子はこのプロセスを促進し、mRNAの安定性を高め、タンパク質の発現に影響を与える。HuRに結合して活性化することによって直接的に、あるいはHuRの発現や活性を制御する経路に影響を与えることによって間接的に、HuR活性を増大させるあらゆる分子を含む可能性があるからである。

HuR活性化因子が機能する正確な機序は実に様々である。ある分子はHuR自体の発現を増加させることによって働くかもしれないし、他の分子はHuRの核-細胞質シャトリングに影響を与え、細胞内の空間分布を変えるかもしれない。HuRの細胞内局在は重要である。というのもHuRは通常、核内でmRNAに結合した後、それを細胞質に輸送し、そこでmRNAを分解から保護し、翻訳を促進することができるからである。したがって、HuRの細胞内局在に影響を与える分子は、間接的にHuRを活性化することができる。HuR活性化因子の中には、HuRのmRNA結合活性を増強し、mRNAの安定性と翻訳を増加させるものもあるかもしれない。HuR活性化因子の分野はまだ比較的歴史が浅く、多くの活性化因子が同定と特性解析の初期段階にあることに注意することが重要である。