HSH2阻害剤

一般的なHSH2阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 202190 CAS 152121-30-7が挙げられるが、これらに限定されない。

HSH2阻害剤は、シグナル伝達におけるHSH2タンパク質の潜在的な役割から、HSH2タンパク質が関与していると推定される特定の経路やプロセスを標的とする化学物質である。これらの化合物はHSH2の直接的な阻害剤ではないが、様々な間接的なメカニズムによってタンパク質の活性を阻害すると理論されている。

阻害剤の最初のグループには、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤が含まれる。これらの化合物は、多くのシグナル伝達経路において重要な二次メッセンジャーであるPIP3の形成を阻害する。PI3Kを阻害することにより、HSH2がPI3Kシグナルの下流にある場合、これらの化合物はHSH2の活性を低下させる可能性がある。MEK1/2阻害剤U0126とPD98059は、JNK阻害剤SP600125とともに、MAPK経路の主要なキナーゼを標的としている。これらのキナーゼが阻害されると、HSH2を介するシグナル伝達に関与していると思われるAP-1などの転写因子の活性化が抑制されると考えられる。これらの経路を阻害することで、HSH2が下流のエフェクターであるならば、その活性は低下するであろう。