HOM-TES-103 アクチベーター

一般的な HOM-TES-103 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5609 2-82-1、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939-46-3 などがある。

HOM-TES-103は、セカンドメッセンジャーの細胞内レベルを調節したり、HOM-TES-103のリン酸化状態をもたらす酵素活性に直接影響を与えることにより、様々なシグナル伝達経路を通してタンパク質に影響を与えることができる。フォルスコリンとイソプロテレノールはともにアデニル酸シクラーゼ経路を介して作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、HOM-TES-103がPKAの基質であると仮定すると、PKAはHOM-TES-103を直接リン酸化することができる。同様に、cAMPの類似体である8-Br-cAMPやdbcAMPのような化合物もPKAを活性化するため、リン酸化を通じてHOM-TES-103の活性を調節する能力がある。バルデナフィルは、cAMPの分解を阻害することにより、PKAの活性を維持し、HOM-TES-103を含むあらゆるリン酸化事象を長引かせることで、このメカニズムに貢献している。

他の化学的活性化因子もカルシウム依存性の経路で作用する。例えばPMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このキナーゼはHOM-TES-103を含む様々な細胞タンパク質をリン酸化する。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化につながり、CaMKシグナル伝達経路に関与していれば、HOM-TES-103をリン酸化する可能性がある。Bay K8644は、カルシウムチャネルを介したCa²⁺流入を増加させることで同様に作用し、同様にCaMKを介してHOM-TES-103に影響を与える可能性がある。アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤としての役割を通じて、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、HOM-TES-103をリン酸化してその活性を変化させる可能性がある。SNAPは、一酸化窒素（NO）を放出することにより、グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。最後に、レチノイン酸やエピガロカテキンガレート（EGCG）のような薬剤は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のようなキナーゼに影響を与え、HOM-TES-103のリン酸化と活性化につながる可能性がある。