ヒスタミンH1受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)であり、免疫反応の調節、神経伝達、炎症に関与する生体アミンであるヒスタミンに対する様々な生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。この受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、および神経細胞に発現しています。ヒスタミンが結合すると、H1受容体は構造変化を起こし、ホスホリパーゼCなどの細胞内情報伝達経路が活性化され、最終的に平滑筋収縮、血管透過性の増加、かゆみなどの細胞反応が引き起こされます。したがって、H1受容体はアレルギー反応、気管支収縮、炎症反応の重要な調節因子として機能し、薬理学的介入の重要な標的となる。
ヒスタミンH1受容体の阻害は、主に受容体自体または下流のシグナル伝達経路を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。ヒスタミンと構造的に類似した競合的拮抗薬は、受容体の正電荷結合部位に結合し、ヒスタミンの作用を妨げる。これらの拮抗薬は、アレルギー反応や炎症を含むヒスタミン誘発反応を効果的に遮断する。あるいは、アロステリック調節因子は受容体の別の部位に結合し、その構造を変え、ヒスタミンに対する親和性を低下させる。また、下流のシグナル伝達経路も標的として阻害することができ、例えばホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などにより、H1受容体の活性化によって媒介される細胞反応を効果的に減弱することができます。さらに、受容体の脱感作および細胞内移行プロセスを調節して、受容体の活性および下流のシグナル伝達を減弱することもできます。全体として、ヒスタミンH1受容体の阻害は、アレルギー疾患、炎症性疾患、およびその他のヒスタミン媒介性疾患の管理に有望なアプローチです。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Chlorpheniramine Maleate | 113-92-8 | sc-204684 sc-204684A | 5 g 25 g | $42.00 $97.00 | 1 | |
クロルフェニラミンマレイン酸塩は、ヒスタミンH1受容体において競合的拮抗薬として作用し、受容体の結合ポケット内の荷電残基と顕著な静電的相互作用を示す。その柔軟な構造は、ダイナミックなコンフォメーション調整を可能にし、結合親和性を高める。この化合物の両親媒性の性質は、脂質膜との相互作用を促進し、その分布と透過性に影響を与える。さらに、そのユニークな立体化学は、受容体の選択性や下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(S)-Cetirizine Dihydrochloride | 163837-48-7 | sc-208364 | 2.5 mg | $337.00 | ||
(S)-セチリジン二塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において選択的な拮抗薬として機能し、受容体の活性部位にある特定のアミノ酸残基との強い水素結合能を特徴とする。この化合物のキラリティは立体特異的相互作用に寄与し、結合効率を最適化する。親水性と親油性のバランスにより、生体膜を介した溶解性と拡散性が向上し、薬物動態プロファイルと受容体関与ダイナミクスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Olopatadine N-Oxide | 203188-31-2 | sc-212474 | 2.5 mg | $360.00 | ||
オロパタジンN-オキシドはヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、受容体部位と安定な複合体を形成する能力を通じてユニークな分子間相互作用を示す。その構造コンフォメーションは特異的な静電相互作用を可能にし、結合親和性を高める。この化合物の特異な立体的特性は、受容体の選択的な調節を容易にする一方、その動的な溶媒和挙動は反応速度論に影響を与え、受容体の活性化速度や下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fexofenadine-d6 | 548783-71-7 | sc-211506 | 1 mg | $296.00 | 2 | |
フェキソフェナジン-d6は、ヒスタミンH1受容体拮抗薬として機能し、同位体標識により生化学的研究における追跡性を高めているのが特徴である。そのユニークな分子構造は、受容体との特異的な疎水性相互作用を可能にし、安定した結合状態を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体の占有ダイナミクスに影響を及ぼす可能性のある急速な会合・解離速度を明らかにしている。さらに、その溶解性の特性は、様々な生物学的環境における挙動に寄与し、相互作用の効率に影響を与える。 | ||||||
Doxylamine Succinate | 562-10-7 | sc-211381 | 100 mg | $180.00 | 1 | |
コハク酸ドキシラミンはヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、受容体の選択的調節を容易にするユニークな結合親和性を示す。その構造コンフォメーションは、複雑な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体部位内での安定性を高めている。この化合物は、解離速度が遅いという特徴的な速度論的挙動を示し、受容体シグナル伝達経路への影響を長引かせる可能性がある。さらに、親油性であることが生体内における分布に影響を与え、相互作用プロファイルに影響を与える。 | ||||||
Epinastine Hydrochloride | 108929-04-0 | sc-211420 | 10 mg | $126.00 | ||
エピナスチン塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として機能し、受容体と複数のイオンおよびファンデルワールス相互作用を形成するユニークな能力を特徴とする。この化合物は、効率的な結合動態により迅速な作用発現を示し、迅速な受容体占有を可能にする。その独特な分子構造は、良好な薬物動態プロファイルに寄与し、溶解性と透過性を高め、様々な生物学的環境における全体的なバイオアベイラビリティと相互作用のダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
Azelastine-13C,d3 | 58581-89-8 (unlabeled) | sc-217683 | 1 mg | $330.00 | ||
アゼラスチン-13C,d3は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、同位体標識により代謝研究での追跡が容易になることが特徴である。そのユニークな分子構造は、受容体との特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、結合親和性に影響を与える。同位体組成は、代謝経路や受容体動態の解明に役立つ。 | ||||||
Rupatadine Fumarate | 182349-12-8 | sc-212795 | 10 mg | $200.00 | ||
ルパタジンフマル酸塩は、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、特異的な静電的相互作用により受容体のコンフォメーションを調節することが特徴である。そのユニークな分子構造は、効果的な立体障害を促進し、結合特異性を高める。この化合物は、受容体を素早く占有し、その後解離するという特異的な速度論的挙動を示し、受容体-リガンド動態やシグナル伝達経路に関する知見を提供する。 | ||||||
Diphenhydramine-d6 Hydrochloride | 147-24-0 (unlabeled) | sc-218244 | 1 mg | $337.00 | ||
ジフェンヒドラミン-d6塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において競合的な拮抗薬として作用し、生化学的研究における追跡性を高めるユニークな同位体標識を示す。その重水素化構造は水素結合に影響を与え、反応速度論を変化させ、分子間相互作用に関する洞察を与える。この化合物の特異な立体特性は選択的結合を促進し、受容体の活性化メカニズムや下流のシグナル伝達カスケードの詳細な探索を可能にする。 | ||||||
Loratadine-d4 | 381727-27-1 | sc-280929 | 1 mg | $380.00 | ||
ロラタジン-d4はヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬であり、重水素化された同位体によって精密な速度論的研究が可能であることが特徴である。重水素の導入は分子の振動数を変化させ、受容体との相互作用ダイナミクスに影響を与える。この変化により、結合親和性とコンフォメーション変化の理解が深まり、ヒスタミンシグナル伝達と受容体調節に関与する分子経路をより深く調べることができる。 |