HESL アクチベーター

一般的なHESL活性化剤としては、アデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 60-92-4、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

HESL活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することで影響を及ぼし、HESLタンパク質を間接的に活性化する化合物群である。これらの活性化剤は、PKAを活性化し、HESLが関与する経路のタンパク質のリン酸化をもたらすcAMPアナログのような内因性分子を模倣することで作用する。同様に、フォルスコリンやイソプロテレノールのような薬剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、HESLが関与している可能性のあるPKAを介した活性化過程を間接的に導く。A23187やイオノマイシンなどのカルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、HESLのシグナル伝達経路に関与するタンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。

さらに、PMAのような化合物はPKCを活性化し、HESL関連シグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化する。一方、ゲニステインとオカダ酸はタンパク質のリン酸化状態を調節し、HESL活性の変化につながる。安定なcAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、リン酸化カスケードを通じてHESL活性を増強すると仮定されている。また、スフィンゴシン-1-リン酸はS1P受容体を活性化し、間接的にHESLの活性化を促進する。最後に、LY294002のような化合物は、主に阻害剤として機能する一方で、複雑なフィードバック機構を介してHESLのようなタンパク質の活性を増強する代償的な細胞応答を誘導することができる。