Herc3 アクチベーター
一般的なHerc3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
cAMPの増加は、Herc3のリン酸化と活性化につながるPKAを活性化し、E3ユビキチンリガーゼ活性を高める。これは、エピガロカテキンガレートが競合するプロテインキナーゼを阻害することによって補完され、Herc3の活性化プロセスを合理化する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウムを上昇させ、Herc3の活性化の標的となりうるカルシウム依存性キナーゼを活性化することによって、Herc3を増強する。PKCの強力な活性化因子であるPMAは、Herc3と相互作用するタンパク質をリン酸化し、そのリガーゼ活性を高める可能性がある。一方、PI3K阻害剤であるLY294002とMEK阻害剤であるU0126は、それぞれそのリン酸化状態や基質のリン酸化状態を調節することにより、Herc3の活性に影響を与える可能性がある。
Herc3活性のさらなる調節は、p38 MAPK阻害剤であるSB203580で観察され、基質の利用可能性を変化させることによって間接的にHerc3を増強する可能性がある。また、スフィンゴシン-1-リン酸は、Herc3の活性化に下流で影響を及ぼすGタンパク質共役型受容体シグナル伝達を開始する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、Herc3をリン酸化してそのE3ユビキチンリガーゼ活性を高める。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は、いくつかのプロテインキナーゼを阻害し、Herc3のユビキチン化活性に必要な基質や補因子に対する競合を減少させる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。これはカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、Herc3をリン酸化してその活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、Herc3と相互作用する基質のリン酸化につながり、Herc3のE3リガーゼ機能を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Herc3のリン酸化状態やタンパク質間相互作用の変化につながるシグナル伝達経路を変化させ、ユビキチンリガーゼ活性を増強する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、シグナル伝達のダイナミクスを変化させる可能性があり、その結果、基質の利用可能性やリン酸化の変化によりHerc3の活性が増強される可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様にカルシウムイオノフォアとして作用し、カルシウム依存性のリン酸化経路に影響を与えることによってHerc3の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
この脂質シグナル分子は、Gタンパク質共役型受容体を活性化し、Herc3の翻訳後修飾を含む下流効果につながり、その活性を高める。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させ、Herc3の基質に対する認識と活性を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤であり、Herc3またはその関連タンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、ユビキチンリガーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||