Herc2 アクチベーター
一般的なHerc2活性化物質には、NAD+、遊離酸CAS 53-84-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、亜鉛CAS 7440-66-6などがあるが、これらに限定されるものではない。
Herc2アクチベーターは、様々な細胞メカニズムを通じてHerc2の機能的活性を増強する化合物のキュレーションセットである。PhHerc2 Activatorsは、タンパク質の品質管理とDNA修復経路において極めて重要な酵素であるHerc2のE3ユビキチンリガーゼ活性を間接的に増強する多様な化合物を包含する。ホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェート（PIP2）やウリジン三リン酸（UTP）のような化合物は、Herc2が直接関与するプロセスであるタンパク質輸送や細胞ストレス応答に密接に関連するPI3K/Akt経路を介したシグナル伝達を増強する。この経路の活性が高まることで、Herc2の基質認識とユビキチン化効率が高まる可能性がある。同様に、フォルスコリンやカフェインのような薬剤は、細胞内のcAMPを上昇させ、続いてPKAを活性化し、さらにタンパク質をリン酸化してHerc2とその基質との相互作用を調節し、それによってリガーゼ活性を高める可能性がある。さらに、イオノマイシンの細胞内カルシウムレベルの上昇は、Herc2の機能に影響を及ぼす可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化し、一方、オカダ酸のタンパク質リン酸化酵素の阻害は、高リン酸化プロテオームをもたらし、Herc2のユビキチン化標的を増加させる可能性がある。
ジンクピリチオンによる金属イオンの恒常性の調節は、Herc2の構造コンフォメーションや基質との相互作用に影響を与えることによって、Herc2の活性を高める可能性がある。Hsp90阻害剤17-AAGはクライアントタンパク質を不安定化させ、Herc2がミスフォールドタンパク質を分解するためにタグをつける役割に対する細胞からの要求を強める。最後に、オルソバナジン酸ナトリウムはリン酸化酵素阻害剤として機能し、Herc2のユビキチンリガーゼ活性の基質となりうるリン酸化タンパク質の余剰を確保する。これらの多面的な生化学的経路を通して、Herc2活性化因子は、Herc2の発現をアップレギュレートしたり、その本来の活性を直接変えたりすることなく、Herc2の酵素作用を集合的に増強する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
NAD+は、タンパク質の修飾と活性化に関与することが知られているサーチュインの基質です。サーチュイン媒介性の脱アセチル化は、DNA修復とユビキチン化に関与するさまざまなタンパク質に影響を与えることが示されており、これらのプロセスにおけるHerc2の役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内の cAMP レベルを増加させ、PKA を活性化します。 PKA は、HERC2 と相互作用するタンパク質をリン酸化し、その基質の立体構造や接近性を変化させることで、そのユビキチン化活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化します。これらのキナーゼはHER2と結合するタンパク質を修飾し、HER2のリガーゼ活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、さまざまなタンパク質のリン酸化レベルを増加させます。この過剰なリン酸化状態は、Herc2とリン酸化基質との相互作用を強化し、その結果、E3ユビキチンリガーゼ活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
1-ヒドロキシピリジン-2-チオン亜鉛塩は、細胞内の金属イオン恒常性を調節することができます。亜鉛イオンは、ユビキチン-プロテアソーム系に関与するものを含む多くのタンパク質の重要な補因子です。亜鉛レベルの増加は間接的にHerc2の触媒活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
UTPは、P2Y受容体のアゴニストとしての役割により、PI3K/Aktのような下流のシグナル伝達経路の活性化につながる可能性があり、これにより間接的に、基質相互作用や安定性に影響を与えることでHerc2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはHsp90阻害剤であり、クライアントタンパク質の不安定化につながり、その結果、細胞のタンパク質品質管理機構の必要性が高まります。Herc2はE3ユビキチンリガーゼとして重要な役割を果たします。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼの阻害剤として知られており、cAMPレベルを上昇させます。また、DNA損傷応答に関与するATM/ATR経路にも影響を与える可能性があります。Herc2はDNA修復プロセスに関与しており、これらの経路を調節することでその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質のリン酸化を促進する可能性があるホスファターゼ阻害剤です。これにより、認識およびユビキチン化に利用可能なリン酸化基質の数が増加し、HER2のユビキチン化活性が増強される可能性があります。 | ||||||