HepC NS3阻害剤

一般的なHepC NS3阻害剤には、シメプレビルCAS 923604-59-5、ダノプレビルCAS 850876-88-9、テラプレビルCAS 402957-28-2およびボセプレビルCAS 394730-60-0が含まれるが、これらに限定されない。

HepC NS3の化学的阻害剤は、C型肝炎ウイルスのライフサイクルの中心となるプロテアーゼ活性を標的とする。グラゾプレビル、パリタプレビル、シメプレビル、アスナプレビル、ダノプレビル、ボキシラプレビル、グレカプレビル、バニプレビル、テラプレビル、ボセプレビル、ナルラプレビル、ソバプレビルはすべて、HepC NS3/4Aプロテアーゼの活性部位に結合する化合物である。この結合活性は、ウイルスの成熟と複製に不可欠なプロセスである、ウイルスのポリタンパク質のタンパク質分解切断を防ぐ上で極めて重要である。例えば、グラゾプレビルとパリタプレビルはプロテアーゼ活性部位に直接結合し、C型肝炎ウイルスがゲノムを複製し、構造タンパク質を組み立てるのに必要な酵素活性を阻害する。同様に、シメプレビルとアスナプレビルは、HepC NS3/4Aセリンプロテアーゼに選択的に結合することで阻害作用を発揮し、ウイルスの集合と放出に必要なステップであるウイルスポリタンパク質の翻訳後プロセシングを阻害する。

ダノプレビルとボキシラプレビルの作用機序は、HepC NS3/4Aプロテアーゼを共有結合で阻害することで、ウイルスポリプロテインのプロセシングを阻害し、ウイルスの複製サイクルを停止させる。グレカプレビル、バニプレビル、テラプレビルは同じプロテアーゼを標的とし、感染性ウイルス粒子の生成に重要なプロセシングを阻害する。ボセプレビルはHepC NS3プロテアーゼの天然基質と競合し、ウイルスポリタンパク質のプロセシングを停止させ、結果としてウイルス複製を停止させる。ナルラプレビルとソバプレビルは、C型肝炎ウイルスのポリタンパク質の切断に重要なHepC NS3/4Aプロテアーゼの酵素活性を阻害する。各薬剤は、HepC NS3プロテアーゼとのユニークな相互作用を通じて、ウイルスのライフサイクルにおける重要なステップの阻害に寄与し、成熟したウイルス粒子の産生を効果的に阻止する。