Hemoglobin θ阻害剤
一般的なヘモグロビンθ阻害剤としては、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、酸化ヒ素(III)CAS 1327-53-3、塩素酸ナトリウムCAS 7775-09-9、ベンゼンCAS 71-43-2、酢酸鉛CAS 301-04-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ヘモグロビンθの化学的阻害剤は、様々な生化学的相互作用を通じてその機能を破壊する。ヒドロキシ尿素はDNA合成経路を標的とし、ヘモグロビンθの形成に必要なデオキシリボヌクレオチド三リン酸の利用可能性を低下させる。一方、シアン酸はヘモグロビンのアミノ末端基と反応してヘモグロビンを化学修飾し、酸素運搬能力が低下したカルバミル化ヘモグロビンを生じる。マロン酸は、2,3-ビスホスホグリセリン酸合成を担う酵素の競合的阻害剤として作用するため、ヘモグロビンの酸素親和性を高め、組織への酸素放出を損なう。三酸化ヒ素は、ヘモグロビンθ内の酸化還元活性を持つシステイン残基に結合し、ヘモグロビンの機能を損なう構造変化を引き起こす。同様に、塩素酸塩と亜硝酸ナトリウムはともに、ヘモグロビンの鉄を第一鉄から第二鉄に酸化させ、酸素運搬の効率が低いメトヘモグロビンを生成する。
アセチルフェニルヒドラジンやフェニルヒドラジンのような阻害剤は、ヘモグロビンθに酸化的損傷を与え、グロビン鎖の変性とそれに続く機能喪失を引き起こす。ベンゼンと酢酸鉛はヘム合成経路を破壊し、後者はALAデヒドラターゼやフェロキラターゼなどの主要酵素を阻害し、その結果、ヘモグロビンθの適切な組み立てと作動に不可欠なヘムの利用可能性が低下する。塩化アルミニウムは、ヘモグロビンθのリン酸基に結合することにより、ヘモグロビンθに対する2,3-BPGの作用を妨害し、ヘモグロビンの酸素親和性の低い状態を安定化させ、酸素放出を妨げる。最後に、ベプリジルはヘモグロビンθのリジン残基と相互作用し、酸素の結合と放出に必要なタンパク質のコンフォメーションを変化させる可能性があり、酸素輸送体としての機能を阻害する。これらの化学物質はいずれも、ヘモグロビンθと相互作用し、体内での酸素輸送と運搬におけるヘモグロビンθ本来の役割を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害するが、この酵素はDNA合成に不可欠である。これにより、ヘモグロビン合成に必要なデオキシリボヌクレオチド三リン酸（dNTP）のレベルが低下する。ヘモグロビンの構成要素であるヘモグロビンθは、その組み立てに必要な構成要素が欠乏しているため、機能的に阻害されることになる。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
ヒ素は、ヘモグロビンθの酸化還元活性を持つシステイン残基の硫黄水素基と結合し、硫黄水素結合を形成します。この結合により、ヘモグロビンの機能が損なわれる構造変化が誘発され、結果として阻害されます。 | ||||||
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
クロラートはヘモグロビンθの鉄を二価鉄（Fe2+）の状態から三価鉄（Fe3+）の状態に酸化し、酸素を効果的に結合できないメトヘモグロビンを形成する。この酸化によりヘモグロビンθの酸素輸送能力が阻害され、機能的にタンパク質が阻害される。 | ||||||
Benzene | 71-43-2 | sc-239290 | 1 L | $77.00 | ||
ベンゼン代謝物は、ヘモグロビンθの不可欠な構成要素であるヘムの生成に重要なALA脱水酵素などの酵素を阻害することで、ヘム合成経路を混乱させる可能性がある。ヘム合成の阻害は、ヘモグロビンθの合成の機能阻害に直接つながる。 | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
酢酸鉛は、ALA脱水素酵素やフェロチェラターゼを含むヘム合成経路のいくつかの酵素を阻害する。この阻害によりヘムの利用可能性が低下し、ヘモグロビンθの機能に必要なヘムが減少するため、ヘモグロビンθの適切な組み立てと機能が阻害される。 | ||||||
Sodium nitrite | 7632-00-0 | sc-203393A sc-203393B sc-203393 | 25 g 100 g 500 g | $20.00 $22.00 $40.00 | 1 | |
亜硝酸ナトリウムは鉄部分を酸化することでヘモグロビンをメトヘモグロビンに変換します。ヘモグロビンθはメトヘモグロビンに変換されると酸素を効果的に結合・放出する能力を失い、機能が阻害されます。 | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
フェニルヒドラジンは、ヘモグロビンθのヘム基およびグロビン鎖に酸化損傷を引き起こし、溶血およびハインツ体の形成につながります。ヘム基への酸化損傷は、酸素運搬体としてのヘモグロビンθの正常な機能を阻害します。 | ||||||
Aluminum chloride anhydrous | 7446-70-0 | sc-214528 sc-214528B sc-214528A | 250 g 500 g 1 kg | $92.00 $97.00 $133.00 | ||
塩化アルミニウムは2,3-BPGのリン酸基と結合し、ヘモグロビンのT状態を安定化させ、酸素親和性を低下させる。アルミニウムと2,3-BPGの結合は、ヘモグロビンθとの相互作用を妨げ、酸素放出能力を阻害し、タンパク質の機能を効果的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
ベプリジルはヘモグロビンと相互作用し、その機能性を変化させることが観察されている。 ヘモグロビンθを含むヘモグロビン分子上のリジン残基と結合し、酸素の結合と放出に必要な構造変化を妨害し、機能抑制を引き起こす可能性がある。 | ||||||