Heme Oxygenase 3阻害剤

一般的なヘムオキシゲナーゼ3阻害剤には、亜鉛 CAS 7440-66-6、スズプロトポルフィリンIXジクロリド CAS 14325-05-4、ゴシポール CAS 303-45-7、ハイペリシン CAS 548-04-9、プロトポルフィリン-9 CAS 553-12-8などが含まれるが、これらに限定されない。

ヘムオキシゲナーゼ3の化学的阻害剤は、主に酵素の活性部位に結合することにより、様々な作用様式で阻害効果を発揮する。亜鉛プロトポルフィリンIX、錫プロトポルフィリンIX、クロムプロトポルフィリンIX、Sn-メソポルフィリン、スタンスポルフィンはすべて、酵素の天然基質であるヘムを模倣した構造をしているが、処理される代わりに酵素の活性部位に競合的に結合する。この競合的阻害の結果、実際のヘム基質が活性部位にアクセスするのを阻害し、ヘムオキシゲナーゼ3の酵素作用を停止させる。これらの阻害剤はヘムと構造が類似しているため、ヘムオキシゲナーゼ3の活性部位に高い親和性で結合し、酵素がヘムをビリベルジンへと分解するのを阻害する。

ゴシポールとアザランスタットも、ヘム結合部位における競合的阻害という同様のメカニズムでヘムオキシゲナーゼ3を阻害する。ヘム親和性化合物として知られるハイペリシンは、ヘムオキシゲナーゼ3の基質ではないが、ヘムがヘムオキシゲナーゼ3に供給されるのを阻害することができる。プロトポルフィリンIXもヘムと構造的に類似しており、活性部位を占有することによって酵素を競合的に阻害することができる。これらの化学的阻害剤は、ヘムオキシゲナーゼ3の活性部位と直接相互作用することで、代謝経路の重要なステップであるヘムの酸化を触媒する酵素の能力を阻害する分子の配列を提供する。