HEATR1 アクチベーター

一般的なHEATR1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

HEATR1活性化物質には、特定のシグナル伝達経路と相互作用し、HEATR1の機能的活性を増強させる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPは、多くのシグナル伝達経路に関与するユビキタスな二次メッセンジャーである。cAMPの増加は、HEATR1が促進するタンパク質間相互作用の増強につながる可能性がある。同様に、イソプロテレノールやジブチリル-cAMPのような化合物はcAMP経路に作用し、HEATR1がcAMPを介したプロセスに関与している可能性を強めている。一方、ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、HEATR1のコンフォメーションや他のタンパク質との相互作用を変化させる翻訳後修飾を引き起こし、HEATR1の活性を高める可能性がある。

他の活性化因子は、細胞内カルシウムレベルやリン酸化状態を調節することによって働く。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、HEATR1が属するカルシウム依存性シグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、HEATR1の活性を増幅する事象のカスケードを導く。リン酸化の役割は、ホスファターゼ活性を阻害するカリンクリンAやオカダ酸のような化合物によって強調される。