HDAC4阻害剤

一般的なHDAC4阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、MC 1568 CAS 852475-26-4、 ロミデプシン CAS 128517-07-7、KD 5170 CAS 940943-37-3、および LMK 235 などがある。

HDAC4阻害剤は、エピジェネティック修飾と細胞プロセスにおける主要な調節因子であるヒストン脱アセチル化酵素4（HDAC4）の活性を調節するように設計された、多様な化学物質のクラスを代表するものです。これらの阻害剤は、直接作用型と間接作用型に大別され、それぞれがHDAC4の機能に関する独自の洞察を提供しています。トリコスタチンA、スクリプタイド、RGFP966、TMP195、MC1568、LMK-235などの直接作用型阻害剤は、HDAC4の触媒部位を直接標的とし、その脱アセチル化活性を阻害し、ヒストンのアセチル化を増加させます。このクロマチン構造の変化により、エピジェネティックな制御に対するHDAC4の特定の寄与と、遺伝子転写への影響を研究するための集中的なアプローチが可能になる。

間接的阻害剤である Tubastatin A、HDAC4 PROTAC、ACY-775、PCI-34051、Tubacin、Tubastatin A HClなどの間接的阻害剤は、他のHDACの調節を介してHDAC4の活性に影響を与えます。例えば、HDAC6選択的阻害剤であるTubastatin AおよびTubastatin A HClは、基質の修飾状態を変化させることで間接的にHDAC4に影響を与えます。 一方、HDAC4 PROTACはHDAC4の標的分解を誘導し、HDAC4の損失による影響を研究するためのユニークな方法を提供します。