HDAC3阻害剤

一般的なHDAC3阻害剤には、MS-275 CAS 209783-80-2、Apicidin CAS 183506-66-3、Scriptaid CAS 28738 3-59-9、Suberoyl bis-hydroxamic Acid CAS 38937-66-5、PCI-24781 CAS 783355-60-2。

HDAC3阻害剤は、クロマチンの再構築と遺伝子発現の制御に関与するヒストン脱アセチル化酵素ファミリーの一員であるヒストン脱アセチル化酵素3（HDAC3）の活性を直接または間接的に調節する化学物質の一種です。これらの阻害剤のうち、RGFP966とBRD3308は、触媒部位に直接結合してHDAC3脱アセチル化酵素活性を阻害する選択的HDAC3阻害剤です。この直接的な阻害によりヒストンのアセチル化が増加し、クロマチン構造に影響を与え、HDAC3によって制御される遺伝子発現に影響を与えます。一方、HDACi 4、MS-275、TMP269は、HDAC3を含むクラスI HDACを標的とする阻害剤の例であり、亜鉛結合ドメインを標的とすることでHDAC3媒介性脱アセチル化に間接的に影響を与えます。これらの化合物はクロマチンの構造を変化させ、HDAC3の機能に関連する遺伝子発現や細胞プロセスに影響を及ぼす。

PCI-34051およびRG2833（Dimebon）は、HDAC3を含む複数のHDACを標的とする阻害剤の例であり、間接的にHDAC3媒介性脱アセチル化およびクロマチンリモデリングに影響を及ぼす。その結果、遺伝子発現が変化し、HDAC3の活性に関連する細胞プロセスに影響が及びます。 汎用HDAC阻害剤であるパノビノスタット、およびクラスIおよびII HDAC阻害剤であるスクリプタイトは、HDAC3の活性に間接的に影響を及ぼす化合物の例です。 これらの阻害剤は、亜鉛結合ドメインを標的とすることで、HDAC3が媒介する脱アセチル化に影響を及ぼし、クロマチン構造と遺伝子発現の変化をもたらします。