HDAC11阻害剤

一般的なHDAC11阻害剤には、モセチノスタット CAS 726169-73-9、JNJ-26481585 CAS 875320-29-9、PI3K/ HDAC阻害剤 CAS 1339928-25-4、Scriptaid CAS 287383-59-9、Panobinostat CAS 404950-80-7。

ヒストン脱アセチル化酵素11（HDAC11）は、ヒストンタンパクのリジン残基からアセチル基を除去することで遺伝子発現の調節に重要な役割を果たすHDACファミリーに属します。この作用によりクロマチンの凝縮が起こり、それに続いて遺伝子転写が抑制されます。HDAC11は、その独特な構造と基質特異性により、HDACファミリーの中でも独特であり、免疫機能、炎症、脂質代謝における特定の役割に寄与しています。HDACファミリーの中で最も最近に同定されたメンバーであるHDAC11の正確な生理学的役割は、現在も解明が進められていますが、免疫応答の制御や脂肪細胞の分化に関与していることが示唆されており、がん、代謝障害、自己免疫疾患を含む様々な疾患に影響を及ぼすことが示されています。HDAC11が遺伝子発現と細胞プロセスを調節する能力は、細胞の恒常性を維持し、生理学的および病理学的刺激に応答するために、その調節が重要であることを示している。

HDAC11の阻害は、遺伝子発現とクロマチン構造に対するその調節効果を調節するための戦略的アプローチである。阻害は、HDAC11の活性部位に結合し、その脱アセチル化活性を阻害する低分子阻害剤の使用を含む、さまざまなメカニズムを通じて起こり得る。これによりヒストンのアセチル化が増加し、クロマチン構造がより開放的なものとなり、遺伝子転写が活性化される。このような阻害剤は、HDAC11を特異的に標的とするよう、あるいはHDACファミリー内でより幅広い特異性を持つよう設計することができる。