HAT1阻害剤

一般的なHAT1阻害剤としては、アナカルジン酸CAS 16611-84-0、ガルシニアCAS 78824-30-3、クルクミンCAS 458-37-7、C646 CAS 328968-36-1、ブチロラクトン3 CAS 778649-18-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ヒストンアセチルトランスフェラーゼ1（HAT1）は、主にヒストンH4上のリジン残基をアセチル化する、遺伝子発現のエピジェネティック制御における重要な酵素である。ヒストンのこの修飾は、クロマチンの構造と機能において重要な役割を果たし、遺伝子発現、DNA修復、複製、その他の核内プロセスに影響を及ぼす。したがって、HAT1阻害剤は、これらの基本的な細胞プロセスを研究し、操作する手段を提供する。アナカルジン酸、ガルシノール、クルクミン、C646、MB-3などのHAT1の直接阻害剤は、HAT1の活性部位またはアセチル-CoA結合部位に結合して機能し、アセチル基をヒストンに転移する能力を阻害する。これらの阻害剤は、発生、分化、DNA損傷に対する応答など、様々な細胞状況におけるHAT1を介したアセチル化の特異的役割を研究する上で非常に貴重である。

HAT1の間接的阻害剤には、主にScriptaid、SAHA、Panobinostat、Chidamide、Entinostat、Romidepsinのようなヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤がある。これらの化合物はHAT1を直接標的とするのではなく、HDACを阻害することによってヒストンのアセチル化状態に影響を与える。この間接的アプローチは、アセチル化と脱アセチル化の間の動的バランスを変化させ、HAT1の機能的景観に影響を与える可能性がある。さらに、BIX01294のような化合物は、主に他のエピジェネティック修飾因子を標的とするものの、全体的なクロマチン構造とヒストン修飾のランドスケープに影響を与えることによって、間接的にHAT1の活性を調節することができる。