HAI-1 アクチベーター
一般的な HAI-1 活性化剤には、CAS 618-39-3 のベンズアミジン、CAS 9087-70-1 のアプロチニン、トリプシンインヒビター、 大豆 CAS 9035-81-8、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、E-64 CAS 66701-25-5などがある。
クニッツ型プロテアーゼインヒビター1活性化剤は、いくつかのユニークなメカニズムによってクニッツ型プロテアーゼインヒビター1の阻害活性を増幅し、それによって様々なプロテアーゼを阻害するというタンパク質本来の役割を強化する化学物質の集合体である。例えば、ベンザミジンは、クニッツ型プロテアーゼ阻害剤1が標的とするセリンプロテアーゼの活性部位を競合的に阻害することにより、クニッツ型プロテアーゼ阻害剤1の阻害効力を増強し、タンパク質の相対的活性を効果的に高める。アプロチニン類似体も同様に、プロテアーゼ結合部位を占有することにより、クニッツ型プロテアーゼ阻害剤1の機能を高め、クニッツ型プロテアーゼ阻害剤1とともに、より強固な阻害をもたらす可能性がある。さらに、大豆トリプシンインヒビターに由来する化学的模倣物質は、プロテアーゼの活性部位を飽和させ、クニッツ型プロテアーゼインヒビター1の阻害作用を補完する可能性がある。フェニルメタンスルホニルフルオリドとE-64は、それぞれのプロテアーゼクラスに対して不可逆的な阻害剤であり、タンパク質分解環境におけるプロテアーゼ活性全体を低下させることにより、クニッツ型プロテアーゼ阻害剤1の効果を増強する役割を果たす。
同時に、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）は、必須金属イオンをキレートすることにより、間接的にクニッツ型プロテアーゼインヒビター1の機能を促進し、そうでなければタンパク質の阻害標的と競合するであろう金属プロテアーゼの阻害をもたらす。ロイペプチンとアンチペインは、その幅広いプロテアーゼ阻害作用によって、競合するタンパク質分解活性を低下させることにより、クニッツ型プロテアーゼインヒビター1がその機能を発揮するのに有利な状況を作り出す。ペプスタチンAはアスパラギン酸プロテアーゼを特異的に標的とし、チモスタチンはキモトリプシン様プロテアーゼを阻害することによって、クニッツ型プロテアーゼ阻害剤1が特定の標的に対してより効果的に作用できるようなタンパク質分解環境を作り出す。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
ベンズアミジンは、セリンプロテアーゼ阻害剤として知られており、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1が標的とするプロテアーゼを競合的に阻害することで、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1の活性を高めることができる。これにより、間接的にKunitz型プロテアーゼ阻害剤1の阻害効率が向上する。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンアナログはタンパク質そのものであるが、プロテアーゼ結合特性を模倣することで、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1の活性を高める低分子として機能し、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1と併用することで、プロテアーゼ阻害効果を全体的に高めることができる。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
大豆トリプシンインヒビターの類似体は、クニッツ型プロテアーゼインヒビター1と類似の作用を示す可能性があり、その化学的模倣体は、クニッツ型インヒビターが標的とするタンパク質分解酵素を飽和させることで、タンパク質の機能を強化し、プロテアーゼの阻害作用全体を効果的に増強する可能性がある。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
このセリンプロテアーゼの不可逆的阻害剤は、標的プロテアーゼの活性部位のセリン残基を共有結合的に修飾することで Kunitz 型プロテアーゼ阻害剤 1 の活性を高め、Kunitz 型プロテアーゼ阻害剤 1 と相乗的に作用してプロテアーゼ活性を低下させます。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は不可逆的システインプロテアーゼ阻害剤であり、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1が標的としないプロテアーゼを阻害することで、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1の作用をより包括的に高めることができる。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンはセリンおよびシステインプロテアーゼの両方の阻害剤である。広範囲のプロテアーゼを阻害することで、ロイペプチンはプロテアーゼ活性全体を低下させ、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1の活性を高めることができる。これにより、阻害剤の作用にとってより好ましい状況が作り出される。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモスタチンはキモトリプシン様プロテアーゼの阻害剤です。これらのプロテアーゼの活性を低下させることで、キモスタチンは間接的にKunitz型プロテアーゼ阻害剤1の活性を高めることができます。これは、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1がその阻害活性を特定のプロテアーゼ標的に集中させることができるようになるためです。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-フェナントロリンは金属イオンと結合し、メタロプロテアーゼを阻害することができる。メタロプロテアーゼ活性の低下により、阻害剤の標的プロテアーゼと競合する全体的なタンパク質分解活性が低下し、Kunitz型プロテアーゼ阻害剤1の機能活性が向上する可能性がある。 | ||||||