H2RSP阻害剤

一般的なH2RSP阻害剤としては、塩酸ジフェンヒドラミンCAS 147-24-0、ファモチジンCAS 76824-35-6、ラニチジンCAS 66357-35-5、シメチジンCAS 51481-61-9、アゼラスチンCAS 58581-89-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

H2RSP阻害剤は、H2RSPが関与している可能性のあるヒスタミンシグナル伝達経路を阻害する化学物質である。これらの化合物の大部分はヒスタミン受容体拮抗薬であり、H1またはH2受容体のいずれかを標的とする。ファモチジン、ラニチジン、シメチジンなどのH2ヒスタミン受容体拮抗薬は、胃の壁側細胞に対するヒスタミンの作用を阻害することにより、胃酸分泌を減少させることが知られている。もしH2RSPがH2受容体からのシグナル伝達に関与しているならば、これらの拮抗薬の使用は、阻害されたシグナル伝達カスケードの一部としてH2RSP活性の低下につながるであろう。同様に、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、ロラタジンなどのH1ヒスタミン受容体拮抗薬は、一般的にヒスタミンによって媒介される生理的反応を低下させる。もしH2RSPがH1受容体のシグナル伝達と関連しているならば、これらの受容体の拮抗作用はH2RSP活性の低下をもたらすであろう。

古典的な抗ヒスタミン薬に加えて、アゼラスチン、ケトチフェン、オロパタジンなどの化合物も肥満細胞安定化作用を有する。マスト細胞の脱顆粒を阻止することにより、これらの化合物は放出を減少させることができるH2RSP阻害剤は、ヒスタミンシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にH2RSPタンパク質の機能を標的とする様々な化合物を包含する。これらの阻害剤が作用する主な機序は、ヒスタミン受容体の拮抗作用、あるいはヒスタミン放出を防ぐための肥満細胞の安定化である。例えば、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、ロラタジン、アゼラスチン、ケトチフェン、オロパタジン、レボセチリジン、フェキソフェナジン、デスロラタジンなどのH1受容体拮抗薬は、H1受容体を遮断することによって作用し、ヒスタミンが介在する生理的反応を低下させる。もしH2RSPがこれらの受容体を介したシグナル伝達に機能的に応答するならば、この遮断はH2RSP活性を低下させる可能性がある。