GTPBP3阻害剤は、主にミトコンドリア機能を標的とした化合物のセレクションからなる。GTPBP3がtRNA修飾における役割のためにミトコンドリアと密接に関連していることを考えると、ミトコンドリア機能に影響を与えることは、間接的ではあるがGTPBP3の活性に測定可能な影響を与えることに等しい。例えば、Phenformin、Rotenone、IACS-010759のようなミトコンドリア呼吸鎖の阻害剤は、ミトコンドリア内でエネルギー枯渇状態を作り出し、GTPBP3の触媒機能に影響を与える。標的抗酸化物質であるMito-TEMPOは、ミトコンドリアマトリックスの酸化還元環境を変化させ、GTPBP3の酵素活性を調節する別の切り口を提供する。
オリゴマイシンやTTFAのような他の薬剤は、それぞれATP産生や呼吸鎖の複合体IIを破壊し、間接的にGTPBP3に影響を与える経路を提供する。さらに、クロラムフェニコールやアクチノニンのような翻訳阻害剤は、より広範なミトコンドリアの翻訳機構を破壊する。GTPBP3が翻訳の重要なステップであるtRNAの修飾に関与していることを考えると、これらの薬剤も重要な役割を果たしている。最後に、CCCPのようにミトコンドリア膜に影響を与える薬剤は、GTPBP3の活性に影響を与えるもう一つのルートを提供する。これらの化合物はすべて、GTPBP3に関連する細胞内プロセスを標的とすることにより、GTPBP3の活性を調節することを目的とした化学的ランドスケープを構成している。
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