GSTT2B阻害剤

一般的なGSTT2B阻害剤としては、エタクリン酸CAS 58-54-8、シバクロンブルーCAS 84166-13-2、ヘマチンCAS 15489-90-4、クルクミンCAS 458-37-7およびエラグ酸二水和物CAS 476-66-4が挙げられるが、これらに限定されない。

GSTT2Bの化学的阻害剤は、酵素のグルタチオン抱合活性を阻害する能力によって特徴づけられる。例えばエタクリン酸は、GSTT2Bの活性部位内のシステイン残基を共有結合で修飾し、グルタチオンと基質との抱合を触媒する酵素の能力を低下させる。同様に、シバクロンブルー3GAは、GSTT2Bの活性部位を占有することによって作用し、基質を効果的に模倣して実際の基質の結合を妨げ、酵素の機能を阻害する。ヘマチンは、GSTファミリーに関連するヘム基を標的とし、酵素活性を低下させる構造変化を誘導する。親電子性で知られるクルクミンは、GSTT2B上の求核センターと反応し、構造的・機能的修飾をもたらす。エラグ酸はGSTT2BのGサイトを標的とし、グルタチオン結合を阻害するため、酵素が触媒する解毒プロセスが阻害される。

スルファサラジンは、GSTT2Bの活性部位に結合し、グルタチオンを置換することで、競合的阻害剤として機能する。メナジオン（Menadione）は酸化還元サイクルを介して活性酸素種の産生を誘導し、GSTT2Bの活性部位チオール基を修飾して阻害につながる。パルテノライドは酵素活性部位のシステイン残基と付加体を形成し、その機能を阻害する。クリシンとカプサイシンは、活性部位を競合することによりGSTT2Bを阻害し、基質とグルタチオンのアクセスを妨害する。イソチオシアン酸フェネチルは、GSTT2B活性に必須なアミノ酸残基と反応し、特にリジン残基を修飾し、阻害をもたらす。最後に、テトラエチルチウラムジスルフィドは、グルタチオンのチオール基に結合することでGSTT2Bを阻害し、GSTT2Bが促進する抱合反応への利用可能性を低下させ、酵素活性の低下につながる。これらの化学物質はそれぞれ、グルタチオン抱合反応を触媒する能力を直接的に損なう独自のメカニズムによって、GSTT2Bの正常な機能を阻害する。