GRWD1阻害剤
一般的なGRWD1阻害剤には、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82 -6、LY 294002 CAS 154447-36-6、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ラパマイシン CAS 53123-88-9。
GRWD1阻害剤は、グルタミン酸リッチWD40リピート含有タンパク質1（GRWD1）と呼ばれるタンパク質を標的とし、その活性を調節するように設計された化学物質の一種です。GRWD1は、WD40リピートモチーフという特徴を持つ足場タンパク質であり、これは多種多様なタンパク質間相互作用に関与しています。これらの相互作用は、特にクロマチンリモデリングやリボソーム生合成に関連するタンパク質複合体の形成を促進します。GRWD1を阻害するこれらの化合物は、このような複合体の形成と安定化を妨害し、遺伝子発現の調節、染色体維持、タンパク質合成などの細胞プロセスに下流効果をもたらします。また、GRWD1の阻害は、細胞周期の進行、特に相間の移行にも影響を与えることが知られています。なぜなら、このタンパク質は、DNAの正確な複製と分離を確実にするいくつかの重要な分子経路の制御に関与しているからです。分子レベルでは、GRWD1阻害剤は、他のタンパク質との相互作用に不可欠なWD40リピートを含むGRWD1タンパク質の構造ドメインを標的とし、高い特異性を示すことが多いです。また、これらの阻害剤は、アロステリック部位を利用してタンパク質の構造的柔軟性を調節し、その生物学的機能を妨げる可能性もあります。これらの阻害剤の開発と特性解析により、特にDNA複製ストレスと細胞増殖制御の観点において、細胞の主要な機能を調節する役割が浮き彫りになりました。重要なのは、GRWD1阻害剤が、クロマチン構造とリボソーム生合成における構造的撹乱が細胞状態の変化につながる仕組みを解明する手がかりとなることです。これらの阻害剤を研究することは、生物学的プロセスにおけるGRWD1の複雑な役割を解明するだけでなく、タンパク質間相互作用ネットワークが細胞の恒常性やゲノムの完全性にどのように影響するかを理解する上でも役立ちます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、リボソームにおける転移ステップで真核生物のタンパク質合成を阻害し、GRWD1を含む新規タンパク質の全体的なプールを効果的に減少させる。この枯渇は細胞タンパク質の恒常性に影響を与え、間接的にGRWD1レベルの減少につながり、その機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG-132は、ポリユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、GRWD1と競合またはGRWD1を調節するタンパク質の蓄積を引き起こす可能性があり、その結果、タンパク質相互作用や細胞ストレス応答の変化により、その機能が阻害されます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、タンパク質の合成や分解など、さまざまな細胞機能に関与するAKT経路を抑制する。この経路の抑制は、間接的にGRWD1を不安定化させたり、その制御機構に影響を与えたりして、機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲にわたってタンパク質キナーゼを阻害し、GRWD1またはGRWD1と相互作用する、あるいはGRWD1を制御するタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。これは、必須のリン酸化依存性細胞シグナル伝達経路の混乱により、間接的にGRWD1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害することで、ラパマイシンはタンパク質合成を減少させ、その結果、GRWD1およびその関連活性のレベルが低下する可能性がある。mTORシグナル伝達の阻害は多くの細胞プロセスに影響を及ぼし、おそらくは合成の減少とターンオーバーへの影響により、GRWD1の機能的発現の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
この化合物は、RNA合成を阻害し、間接的にGRWD1を阻害する可能性があります。GRWD1はリボ核タンパク質複合体と関連しているため、この複合体の処理および組み立てにおけるその機能が損なわれる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストン上のアセチル化パターンを変化させ、遺伝子発現に全体的な影響を与える。これにより、GRWD1の細胞レベルまたは相互作用が変化し、クロマチン構造と遺伝子発現の変化を通じて間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはMG-132と同様にプロテアソーム経路を阻害し、タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。蓄積したタンパク質は、本来の相互作用を変化させることで間接的にGRWD1を阻害し、細胞ストレス反応を引き起こす可能性があり、これはGRWD1の安定性と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
この化合物はHsp90に結合し、そのシャペロン活性を阻害する。Hsp90は多くのタンパク質の安定化に関与しているため、Hsp90を阻害すると、GRWD1を直接または間接的に不安定化させる可能性がある。GRWD1を調節または相互作用するタンパク質に影響を与えることで、その機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害し、MAPKシグナル伝達経路に影響を与える。これは、GRWD1が機能する細胞環境およびプロセスを調節する下流のシグナル伝達事象および転写因子を変化させることで間接的にGRWD1を阻害し、その機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||