Date published: 2025-11-28

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group VI iPLA2 アクチベーター

一般的なVI族iPLA2活性化剤としては、(5Z)-7-オキソゼアノールCAS 253863-19-3、アニソマイシンCAS 22862-76-6、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

グループVI iPLA2活性化剤は、グループVI iPLA2の酵素活性を選択的に標的とし、調節する多様な化合物からなり、脂質代謝、炎症、膜動態に関連する細胞プロセスに影響を与える。列挙された活性化剤の中で、Oxozeaenolはgroup VI iPLA2活性の強力な誘導剤として際立っている。Oxozeaenolは、MAPKシグナル伝達経路の重要なキナーゼであるTAK1を阻害することにより、間接的にこの活性化を達成する。もう一つの活性化因子であるアニソマイシンは、JNKシグナル伝達経路の調節を通して、グループVI iPLA2に影響を与える。JNKの活性化を促進することにより、アニソマイシンは間接的にVI群iPLA2を刺激し、アラキドン酸の放出と脂質シグナル伝達を促進する。 キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、PKCシグナル伝達経路への影響により、VI群iPLA2を活性化する。PKCを阻害することにより、Staurosporineは間接的にgroup VI iPLA2の活性化を促進し、アラキドン酸放出と脂質シグナル伝達を増加させる。

ホスファターゼ阻害剤であるタウトマイシンは、MAPKシグナル伝達経路への影響を通じてⅥ群iPLA2に影響を与える。ホスファターゼを阻害することにより、タウトマイシンは間接的にVI群iPLA2を刺激し、アラキドン酸の放出と脂質シグナル伝達を増強する。強力なホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、MAPKシグナル伝達経路への影響を通じてⅥ型iPLA2を活性化する。リン酸化酵素を阻害することで、オカダ酸は間接的にグループVI iPLA2の活性化を促進し、アラキドン酸の放出と脂質シグナル伝達を増加させる。 PKC活性化物質であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、PKCシグナル伝達経路を通して直接VI群iPLA2を刺激する。PKCを活性化することにより、PMAはgroup VI iPLA2の活性化を促進し、アラキドン酸の放出と脂質シグナル伝達を増加させる。 レゾルビンD1は、特殊な分解促進脂質メディエーターであり、アラキドン酸の遊離を促進することにより、グループVI iPLA2を活性化する。この直接的な刺激により、炎症消失に関連する脂質シグナル伝達経路が強化される。 Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルは、Rho/ROCKシグナル伝達経路に影響を与えることで、group VI iPLA2を活性化する。Rhoキナーゼ活性を抑制することにより、ファスジルは間接的にVI群iPLA2の活性化を促進し、アラキドン酸の放出と脂質シグナル伝達の亢進をもたらす。

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